历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

PROTAC是一种降解蛋白质的双功能药物结合物,含有两个相互共价连接的小分子部分:一个与目标蛋白结合,另一个与E3连接酶结合。E3连接酶将泛素转移到它们的天然蛋白底物上,从而标记它们的蛋白酶体降解。PROTAC分子通过与目的蛋白结合后将目的蛋白与E3连接酶进行拉拢,使得E3可以泛素化标记目的蛋白,被泛素化的目的蛋白可以...

小分子药物的理化性质

根据靶点的不同(eg.GPCR和激酶),将已上市、文献和专利中药物的理化性质相关数据进行统计,具体数据如下图所示:当然也有一些药物不满足类药五原则中的多个条件,如NS3蛋白酶抑制剂Telaprevir和小分子酪氨酸激酶抑制剂Lapatinib。6、配体效率(LigandEfficiency)配体效率(LE)主要用于评估小分子发挥效应的效率,亲脂性...

倍特药业申请乳酸菌素非致病性杂菌检查方法及其应用专利,消除乳酸...

本发明在乳酸菌素杂菌的检测过程中开创性地加入胰蛋白酶,消除乳酸菌素抑菌性质对非致病性杂菌检出能力的干扰,达到正确检查乳酸菌素中杂菌数的目的。本发明所述方法简便、准确、效率高,对乳酸菌素质量控制具有非常重要的意义,可在微生态活菌制剂领域中应用。

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

还原和二相结合等,图8)产生活性化合物,或者可以将生物前药理解为酶的底物,在体内代谢生成预期的活性产物,如抗炎药物舒林酸(Sulindac)在代谢酶作用下可逆还原为硫化物(图9a),其硫化物是活性物质;抗高血压药氯沙坦(Losartan)也可以认为是一种生物前药,在体内被氧化成羧酸活性代谢物发挥药效(图9b)。

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

为了克服蛋白水解酶的障碍,常常将酶抑制剂与上述几种方式联合使用,以提高多肽或蛋白质药物在胃和小肠中的稳定性,从而提高生物利用度。常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。

作为丝氨酸蛋白酶中的一个家族,颗粒酶具有哪些特性?

与半胱氨酸蛋白酶一样,在细胞凋亡中起重要作用的半胱氨酸蛋白酶一样,它可以切割酸性残基后的蛋白质,特别是天冬氨酸(www.e993.com)2024年11月19日。其他颗粒酶可能具有额外的功能,有些可能不会诱导细胞凋亡。颗粒酶只在人类和啮齿动物中有很好的特征,根据底物特异性可以分为三个亚科:具有酶活性的颗粒酶家族成员,类似于丝氨酸蛋白酶糜蛋白酶,由...

全球发布 | 《重组III型三螺旋胶原蛋白白皮书》(中英双语版)内附...

III型胶原蛋白的性质与功能01胶原蛋白的理化性质天然胶原蛋白在生物体中广泛存在,在其提取制备过程中,以猪、牛等哺乳动物以及鱼类为主要来源。不同来源的胶原蛋白在其应用领域中的表现,很大程度上受其热稳定性影响。胶原蛋白的热稳定性主要取决于分子结构中的脯氨酸和羟脯氨酸含量,这些氨基酸能够形成吡咯烷环和...

东北农业大学李柏良教授、郭增旺副教授等:乳脂肪球膜的结构特性

氧化催化活性和较高的黄嘌呤/分子氧催化活性。母乳中的XOR表现出很低的氧化酶活性,其原因可能是母乳中只有不到5%的钼位点被占据,而牛乳中大约有60%。除此以外,还有黏液素类(MUC1)、黏蛋白15(MUC15/PASIII)和CD36等,这些蛋白可能与预防腹泻、心血管脂肪沉积、抑制乳腺癌细胞增殖和降低胆固醇吸收等有关,对生命...

填补AlphaFold3空白,字节跳动提出物理引导的方法让蛋白质动起来

表1:快速折叠蛋白质(fast-foldingproteins)上各模型预测构象性能图2:快速折叠蛋白质TIC投影样本分布2.牛胰蛋白酶抑制剂(BPTI)亚稳态预测研究者评估了模型预测5种BPTI原生折叠态附近亚稳态的质量。指标为5个聚类的最佳RMSD平均值(RMSDAVG)和最难采样的聚类3的RMSD平均值(RMSDCLS3)。

《食品科学》:云南农业大学黄艾祥教授等:玉米醇溶蛋白负载植物...

PS在水中难以溶解的特性,肠道吸收率极低,也使得其在食品中的应用大大受限制。Zein是玉米中的主要储存蛋白,具有生物降解性、生物相容性、耐高温性及良好的成膜性,是一种普遍被认为安全的食品级蛋白质。利用玉米醇溶蛋白(Zein)为载体制备负载PS的纳米颗粒,以提高PS的水溶性、稳定性及生物活性具有重要意义。