作为丝氨酸蛋白酶中的一个家族,颗粒酶具有哪些特性?
由于蛇形蛋白作为假底物,通过在抑制环裂解后不可逆地结合蛋白酶发挥抑制作用,用谷氨酸取代天冬氨酸会导致复合物形成差和抑制差。在细胞中,PI-9在细胞毒性颗粒中缺失,但在细胞质中以高浓度存在。因此,它可以阻断泄漏出CTL颗粒的潜在毒性颗粒酶B分子,而不抑制通过Fas通路发生的CTL的病例依赖性死亡。最近已经描述了许多...
宫缩抑制剂怎么选?哪些禁忌症及注意事项需要掌握
(1)改善胎盘功能:烯丙雌醇能增强绒毛膜活性,促进内源性妊娠相关激素的分泌,从而促进胎盘功能的改善。(2)降低前列腺素水平:烯丙雌醇可以与钙离子结合,提高子宫平滑肌兴奋性阈值,抑制前列腺素合成,从而抑制子宫收缩性,对早产起到预防作用。(3)降低催产素水平:烯丙雌醇可增强滋养细胞活性,促进胎盘功能正常化,从而...
...药物酪氨酸激酶抑制剂的心房颤动毒性:对线粒体功能和心脏底物...
然而,TKIs引起的心房颤动(AF)副作用严重制约了其临床应用。该综述指出,TKIs能够引起心肌细胞的代谢重塑,扰乱能量代谢生理过程,特别体现在线粒体功能障碍和心脏底物利用转变等方面。这些机制被认为是TKI诱导AF的潜在机制。上图概述了TKI诱导的房颤中代谢重塑的机制。TKIs对线粒体的毒性作用导致ATP产生减少,能量供应不...
整合酶抑制剂有哪些药
1.拉夫米定:是一种广谱非核苷类反转录酶抑制剂,可特异性地与HIV-1反转录酶活性部位结合,阻断其底物3′末端磷酸化和引物释放,从而抑制逆转录酶的功能。该药可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,通常与其他抗逆转录病毒药物联合使用。2.利托那韦:利托那韦是一种CYP3A4强效抑制剂,在体外具有广泛的抑制作用,并且...
再谈他克莫司和奥美拉唑的药物相互作用
H2受体拮抗剂,如法莫替丁、雷尼替丁不抑制他克莫司的代谢,而且,在预防胃肠道并发症方面,H2受体拮抗剂与PPI没有差别。五、总结当他克莫司与奥美拉唑合用时,必须监测他克莫司血药浓度并根据TDM结果调整剂量。药物基因组学(CYP2C19、CYP3A4和CYP3A5基因突变)检测可有效预防药物相互作用和他克莫司相关毒性。
Science | 清华大学和南京农大揭示植物抗病基因PGIPs作用机制
1.抑制FpPG酶的活性,促进FpPG水解PGA产生更多的长链低聚半乳糖醛酸酯,同时减少短链低聚半乳糖醛酸酯的产生,进一步可以促进PTI的产生;2.PvPGIP2结合到上FpPG上之后产生一个底物结合位点,其底物结合活性增强,底物偏好改变(www.e993.com)2024年7月19日。基于结构工程可以将最初缺乏FpPG结合活性的推定PGIP转化为有效的FpPG相互作用蛋白。
dpp4i类药物有哪些
3.维格列汀:其作用机制是抑制肝脏中的DPP-4,减少GLP-1在血液中的快速失活,从而增强GLP-1的生理效应,促进胰腺β细胞释放胰岛素,主要用于肥胖伴有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。4.利格列汀:能特异性地抑制循环中DPP-4的活性,使其天然底物脯氨酸天冬氨酸血管紧张素激活剂保留较长的半衰期,并且能够稳定GLP-1,使之不...
【重磅综述】Nature | mTOR抑制剂如何干预衰老?
而mTORC2则通过调节包括激酶AKT、血清糖皮质激素调节激酶(Serum–glucocorticoid-regulatedkinase,SGK)和蛋白激酶Cα(ProteinkinaseCα,PKCα)在内的底物的活性,来参与调控磷酸肌醇3-激酶(Phosphoinositide3-kinase,PI3K)信号通路。早在20年前,研究人员就发现了mTORC1信号在衰老过程中的作用。科学家发现抑制酵母、...
推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享
结果显示,司美格鲁肽对P-gp、BCRP、OCT2、OAT1和OAT3没有抑制作用。不过,对SLC转运体中的OATP1B1和OATP1B3的转运底物能力是有一定抑制作用的,但IC50分别为3.5和2.95μM,超过临床稳态Cmax浓度33nM大概100倍,因此,预期临床不会对这两个转运体产生抑制作用。
CELL文献速递:了解微生物如何在社会中传播并塑造健康|CELL|微生物...
现在开始强调微生物组在介导社会互动与宿主健康状况之间关系的潜在作用。社会可传播的微生物和驱动微生物组成的社会行为因素可能有助于这些效应。在健康的社会决定因素框架内,社会性对健康的影响之一是接触可传播的微生物。这包括病原体和共生体和互利共生体的影响。