贝达喹啉药物改造有了新方向

贝达喹啉是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂。ATP被称为细胞生命活动的能量“通货”，瞄准该靶点可以高效抑制结核分枝杆菌生长。因此，贝达喹啉被世界卫生组织列为耐多药结核病长程治疗方案首选药物。然而，研究发现，贝达喹啉会增加患者心脏发生心律失常的风险，且对人源ATP合成酶存在潜在交叉抑制活性。因此，揭示...

安全用药丨引起高尿酸血症与尿酸关节炎的药物有哪些?

2呋塞米:利尿后血容量降低,细胞外液浓缩,使尿酸经近曲小管的重吸收增加所致;另外,呋塞米类药物与尿酸竞争有机酸分泌途径,长期用药可减少尿酸排泄也可致高尿酸血症[2]。此外,还有托拉塞米、阿左塞米、依他尼酸,均可致高尿酸血症及痛风。在使用过程中应密切观察痛风发作的相关症状和肾功的生化检查。3保钾利尿...

家里有这些药物,一定要避光保存

抗高血压药钙离子拮抗剂硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构,需要避光保存。喹诺酮类药物其注射液以喹啉羧酸类产品最多。但喹啉羧酸类药物大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降。近年来对喹诺酮类药物光促反应特性的研究结果提示,光促反应为放热反应,在溶液状态和有氧的...

Angew:上海大学徐鹏团队在重要药物分子骨架3-氟代喹啉和吡啶的...

结构类型丰富的吲哚和吡咯化合物在天然产物和药物分子中普遍存在,是合成化学中重要的合成子。以前的研究主要集中在吲哚和吡咯分子的外围编辑,如C–H键的功能化。相比之下,对吲哚和吡咯的分子骨架进行编辑则相对罕见,但是却具有重要的合成价值。在本研究中,徐鹏课题组以二溴氟甲烷作为溴氟卡宾前体,选择易于获得的吲哚和...

基础研究与产业应用齐头并进 | 专访上海市手性药物分子工程重点...

不对称合成领域另一个挑战性的难题,是双手性中心化合物的立体发散性合成。双手性中心化合物存在四个立体异构体,包括优势构型和非优势构型。传统的不对称合成方法主要得到优势立体异构体,而许多临床药物都是非优势立体异构体。比如,抗肺结核药物贝达喹啉就是一个非优势立体异构体,关键一步的合成收率仅有4%,导致其生...

【“青科”骄子】覃其品:用金属药物靶向治疗癌症

功夫不负有心人,在反复的实验和论证下,覃其品带领团队设计合成了新型靶向于端粒酶的双核三联吡啶-喹啉类抗药铂配合物的同时还成功研究出中药活性成分药根碱、白叶藤碱、色胺酮、吴茱萸(次)碱、香豆素衍生物等抗癌配合物,此类药物抗癌活性明显且对正常细胞的毒性低,为高特异靶向肿瘤治疗提供了新方法(www.e993.com)2024年11月23日。

共识| 骨骼肌松弛药临床应用专家共识(2024)

5.常用肌松药ED95及气管内插管剂量、起效时间和临床作用时间见表1和2。(二)全身麻醉维持1.术中肌松药的追加时机和剂量应根据肌松药特性、患者病理生理特点、手术操作对肌松的需求及药物的相互作用而定。2.选用中、短时效非去极化肌松药有利于神经肌肉阻滞深度的及时调控及术后神经肌肉传导功能快速恢复。

总编辑访谈 | 一根“青风藤”,一世怀化情——访中国工程院院士刘良

青蒿素也是一个很好的化学结构,在没有青蒿素之前,西药抗疟疾都是喹啉类的,青蒿里面发现了新的化学结构,青蒿素的发现拯救了数百万人的生命。所以,无论是中药还是西药,只要是有效和安全的,一定有化学结构在起作用。这是为什么我们对于中医药这个传统医学,特别需要拿现代的科技去赋能去挖掘,然后将它上升为现在的高科技...

世界防治结核病日,关注耐药结核病

耐多药结核病(MDR-TB):对包括异烟肼和利福平在内的至少两种以上一线抗结核药物耐药;准广泛耐药结核病(Pre-XDR-TB):符合MDR-TB/RR-TB定义,同时对任意一种氟喹诺酮类药物耐药;广泛耐药结核病(XDR-TB):符合MDR-TB/RR-TB定义,同时对任意一种氟喹诺酮类药物耐药和贝达喹啉、利奈唑胺至少一种耐药。

学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...

该研究发现纤维化晚期髓核细胞以serglycin表达上调为特征,serglycin通过促进炎症细胞因子和巨噬细胞的浸润促进局部炎症反应。最后,该研究发现,在体内小鼠模型中,daphnetin是一种潜在的serglycin配体,通过下调serglycin的表达,可以显著减轻局部炎症反应,从而减轻椎间盘退变。综上所述,该研究确定了晚期髓核细胞,并确认了ser...