【JMC】Kymera的长效可口服的蛋白降解剂KT-413分子设计
表4中显示了说明这种螺环官能团效用的代表性化合物。立体异构体21和22显示出类似的特征,具有良好的IRAK4降解性、HLM的低周转率和适度的被动渗透性。将氮掺入21和22中的螺环六元环中产生了立体化学复杂性较低的化合物23。化合物23也表现出总体良好的特征,具有IRAK4和Ikaros的强力降解以及有效的抗增...
西北师范大学2021自命题考研大纲:814有机化学
2、含一个手性碳原子的化合物的对映异构3、含两个手性碳原子的化合物的对映异构(非对映体、内消旋体)4、不含手性碳化合物的对映异构第七章芳烃(一)考试要求掌握苯环的结构特征及其芳烃性质的关系熟悉芳烃的异构现象和命名法了解芳烃的物理性质熟练掌握单环芳烃的主要化学性质理解Hückle规则及有关运用...
收藏!ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis)
这种喜树碱类似物在其环己烷环上具有胺取代基,桥接7和9位。依沙替康的氨基有助于其水溶性,而环己烷环赋予的刚性被认为有利于活性内酯形式与非活性水解羟基酸的平衡。氨基羟基乙酰化生成DXd(1),而4-氨基丁酰化生成DXd(2),这两种化合物都保留了依沙替康的生物活性。悬垂的羟基和氨基是明显的附着点,可使用酶可...
小分子GLP-1R激动剂最新研发进展|激动剂|化合物|分子|研发|结构|...
这是通过降低达到受体-键激动构象能量壁垒和调节剂型取代基且尽可能小的增加分子量来实现的。最初,他们通过HTS得到化合物2,初步研究发现化合物2中有4个结构域被认为可以改善激动活性:哌啶环、苄基醚、5-氟嘧啶、苯并咪唑。哌啶环的确定:尽管其他6元环(例如,哌嗪和环己烷)也表现出GLP-1R激动作用,但哌啶环在SAR...
1,3-丙二醇国产化后证实:甘油法其实成本并不低,化学法呢?
1,3-丙二醇(1,3-PDO)是一种无色、无味的粘稠液体,主要用于合成PTT(聚对苯二甲酸丙二醇酯),1,3-丙二醇生产工艺主要有丙烯醛水合氢化法、生物发酵法和环氧乙烷羰基合成法三种。丙烯醛水合氢化法较早实现了工业化生产,环氧乙烷羰基合成工艺已经由Shell公司实现工业化生产。
山东大学649-药学专业综合2017考研大纲
1.有机化学概述1)有机化合物的特点2)结构理论、共价键的参数及断裂方式、酸碱理论3)光谱法测定有机化合物的结构4)各类化合物的命名2.烷烃1)同系列、同分异构现象、结构和构象2)化学性质(卤代反应和卤代反应机理)3.环烷烃1)同分异构、稳定性、结构和构象(环己烷的构象)...