世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

多巴胺D2受体部分激动剂可增强皮质多巴胺信号,有望带来认知获益。除部分激动多巴胺D2受体外,第三代抗精神病药如阿立哌唑、布瑞哌唑的5-HT1A受体部分激动效应可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,增加前额叶皮质多巴胺释放,且抗胆碱能、代谢及镇静副作用轻微,拥有改善精神分裂症患者认知症状的潜力。精神分裂症是一种慢性...

追问weekly | 过去一周,脑科学领域有哪些新发现?

研究还表明,左旋多巴(L-Dopa)能够恢复多巴胺耗竭小鼠的运动能力,但不恢复快速多巴胺信号,这表明运动启动不依赖于多巴胺的快速释放。然而,在涉及到奖励导向的任务时,如条件性位置偏好测试和气味辨别任务,缺乏快速多巴胺释放的小鼠表现出显著的动力下降。这一研究为帕金森病患者的治疗提供了新见解,特别是针对左旋多巴改善运...

高催乳素血症容易与哪些疾病混淆?

近年,有人用11C标记的多巴胺D2受体拮抗剂甲基螺哌隆和雷氯必利作PET显像,不仅具有诊断意义,而且可预测多巴胺受体激动剂的疗效。一般来说,可显像者对多巴胺受体激动剂反应良好。

【中国科学报】上海药物研究所揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制

D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R拮抗剂可以阻断这种现象。GPCR具有高度动态性,受体中配体表现出的动力学特征在一定程度上与受体本身的动力学特征密切相关,但其受体动力学特征与配体动力学的关系仍不...

科学网—揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制

D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R拮抗剂可以阻断这种现象。GPCR具有高度动态性,受体中配体表现出的动力学特征在一定程度上与受体本身的动力学特征密切相关,但其受体动力学特征与配体动力学的关系仍不...

科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制—新闻...

D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要(www.e993.com)2024年11月7日。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R拮抗剂可以阻断这种现象。GPCR具有高度动态性,受体中配体表现出的动力学特征在一定程度上与受体本身的动力学特征密切相关,但其受体动力学特征与配体动力学的关系仍不...

有关血管收缩药的新认识

多项指南推荐成人感染性休克和心源性休克治疗首选的血管收缩药为去甲肾上腺素而非多巴胺。仅在部分高选择的患者,如心动过速风险低和绝对或相对心动过缓患者或可应用多巴胺替代去甲肾上腺素。麻黄碱是临床一线?麻黄碱曾经是临床一线的升压药物,直接激动β受体而具有正性肌力作用,间接兴奋交感末梢释放去甲肾上腺素,作...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...

...代抗精神病药”再添新选择,布瑞哌唑将为国内精神科带来哪些惊喜?

作为多巴胺受体部分激动剂,布瑞哌唑的哪些临床特性令您印象深刻?首先,布瑞哌唑是具有独特作用机制的新型抗精神病药物,其主要通过5-HT1A和多巴胺D2受体的部分激动活性,以及5-HT2A受体的拮抗活性来发挥作用,且它与前述三个受体具有相似的亲和力。这意味着针对某些症状维度的疗效可以形成协同作用,如5-HT1A部分激动和5...

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物核心提示:多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生指导下进行。多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生...