以中国人命名的有机化学反应
醛酮在碱性条件下与肼作用生腙,加热分解,将羰基还原为亚甲基的反应。原来Wolff-Kishner的方法是将醛或酮与肼和金属钠或钾在高温(约200°C)下加热反应,需要在封管或高压釜中进行,操作不方便。黄鸣龙改进了此反应,不用封管而在高沸点溶剂如一缩二乙二醇(二甘醇,b.p.245°C)中反应,用氢氧化钠或氢氧化钾代...
每周一个人名反应之Bamford–Stevens反应
Bamford–Stevens反应,是指在强碱作用下,醛酮的苯磺酰基腙分解生成烯的反应。反应定义名称:Bamford–Stevensreaction;班福德-史蒂芬斯反应反应类型:消除反应,羰基转化为碳碳双键????????反应中间体:重氮化合物中间体;碳正离子或卡宾反应物类型:醛和酮的芳基磺酰腙反应条件:加热和强碱催化(Na,NaOMe,...
喉咙粘膜出血吃什么药
1.肾上腺色腙片肾上腺色腙片可用于治疗毛细血管通透性增加引起的出血性疾病,如咯血、便血等。该药物能增强毛细血管的稳定性。服用时需注意肝功能不全者慎用。2.维生素K维生素K可以用于防治维生素K缺乏导致的凝血障碍,对于预防和治疗因缺乏维生素K引起的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ缺乏症所致的凝血障碍有较好的效果。使...
从均相和非均相反应进行分析,不同类型微反应器的优势
毛细管通过与微混合器、恒温装置等结合构建微反应器系统,其材质包括全氟烷氧基链烷(PFA)、聚四氟乙烯(PTFE)、聚醚醚酮(PEEK)、不锈钢和石英玻璃[16]等,其中最常用的是化学性质稳定的PFA、PTFE、PEEK毛细管,而透光性好的石英玻璃毛细管微反应器则多用于光反应,不锈钢毛细管多用于高压或对传热需求较高的反应。从简...
不要忽视你身上的白斑——白癜风的诊断和治疗
莫诺苯腙是一种局部使用的脱色剂,能分解皮肤中的黑色素,阻止皮肤中黑色素的生成,使皮肤恢复健康的色泽,而并不破坏黑色素细胞,从而起到脱色的作用。与物理治疗相比,莫诺苯腙更适用于色素沉着面积较大的患者。值得注意的是,78%的患者在莫诺苯腙治疗结束后会在成功脱色的部位出现色素再沉着,需提前告知患者。
Antibody–Drug Conjugates ADCs:肿瘤治疗领域最有前景的方向之一...
2.1.可分解连接子(CleavableLinkers)2.1.1酸性敏感连接子酸性敏感腙基团(化学结构见下图),连接子在循环(pH7.5)中稳定,到了溶酶体(pH4.8)和内吞体(pH5-6)后在酸性的微环境中分解(www.e993.com)2024年11月14日。这些连接子是非特异性(nonspecific)的释放。2010年被撤出市场的gemtuzumabozogamicin(developerPfizer)就是用这种连接子。milatuz...
【有机】Nicolaou组JACS:Gukulenin B的首次全合成
如Scheme1所示,化合物10经MOM保护-腙化-aldol类加成-Shapiro碘化-Martin试剂脱水等反应转化得到碘化物12。12先转化成有机锌试剂,再和β-溴代托酚酮甲醚6(合成路线见FigureS2)发生难度较大的Negishi偶联反应,以克级规模57%的中等产率得到Cβ-C7键偶联产物13。作者尝试选择性还原13的C6、C7位烯烃双键未能取得成功...
深入探讨正常细胞中ADC非靶点依赖性摄取和相关毒性的潜在机制(上篇)
连接子-药物不稳定性可导致有效载荷过早释放到血液中,并导致ADC的脱靶毒性。连接子的选择是ADC稳定性背后的主要驱动因素之一。第一代ADC药物采用酸可裂解连接子(例如,腙),其被设计为在血浆中性pH环境中稳定,但ADC内化后能在溶酶体内较低pH条件下释放。
中国科学家实现手性硅杂环戊烷的高对映选择性合成
过渡金属催化的卡宾对σ键的插入反应是一类经典且十分有用的反应,其中,过渡金属催化的卡宾对Si-H键的插入反应是构建碳硅键的一种非常简单高效的方法。目前,基于Rh、Ir、Cu等手性过渡金属催化的卡宾对Si-H键的不对称插入反应也已经被广泛研究。从反应机理上看,其反应过程是Rh、Cu等金属复合物分解卡宾前体形成金属...
ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界
有效载荷的释放分两步进行:在酸性细胞内环境中对腙进行敏感的裂解,然后通过细胞内谷胱甘肽还原二硫键。释放的硫醇发生分子内1,4-加成的烯酮触发伯格曼环化反应,产生一个二自由基。这种活性中间体能够从脱氧核糖骨架中提取氢原子,产生双链DNA断裂,进而导致细胞死亡。