一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性抑制剂。竞争性抑制(competitiveinhibition)是指抑制剂与酶底物结构类似、结合位点相同,二者竞争性与酶结合,当抑制剂浓度远大于底物浓度时,主要产生酶-抑制剂复合物(EI),无法得到产物,酶促反应被抑制。磺胺类抗菌药物(SAs)就是典...

华东医药不可逆EGFR/HER2高效双重抑制剂NDA获受理,上市进程又进一步

据公告显示，迈华替尼片为一款新型、强效、高选择性、具有口服活性的不可逆EGFR/人表皮生长因子受体-2（HER2）小分子抑制剂，是全新的、拥有自主知识产权的国家1类创新药。尽管目前已经有多款EGFR-TKI在中国获批上市用于21号外显子L858R置换突变NSCLC的一线治疗，但是此类肺癌患者群体的治疗存在未满足的临床需求。主要...

全球首创心肌肌球蛋白抑制剂迈凡妥中国获批 用于治疗梗阻性肥厚型...

中国网财经4月30日讯百时美施贵宝今日宣布,全球首创心肌肌球蛋白抑制剂迈凡妥(通用名:玛伐凯泰胶囊)获国家药监局(NMPA)优先审评批准,用于治疗纽约心脏协会(NYHA)心功能分级II-III级的梗阻性肥厚型心肌病(HCM)成人患者,以改善运动能力和症状。此次获批基于全球EXPLORER-HCM和中国EXPLORER-CNIII期临床研究,结果显...

中国生物制药一款抑制剂两个适应症纳入突破性治疗药物程序

D-1553片是一种高活性、高选择性的KRASG12C抑制剂,通过与KRASG12C突变蛋白特异性和不可逆地结合,从而阻断癌细胞中的异常KRAS信号,实现抗肿瘤作用。2023年12月,D-1553的新药上市申请获CDE正式受理,用于既往经一线系统治疗后疾病进展或不可耐受的、并且经检测确认存在KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺...

抗肿瘤分子靶向药物致化疗相关性腹泻,全是干货!

类型:针对HER1、HER2、HER4和EGFR的口服活性不可逆TKI。CRD发生率:几乎所有患者都会发生。重度腹泻发生率:约40%。预防措施:在最初治疗的2个周期内,从第1剂用药开始,应预防性给予止泻药洛哌丁胺。剂量调整:药品说明书中也有针对2～4级腹泻的剂量调整指导。

临床实践|原发性膜性肾病和利妥昔单抗难治性膜性肾病管理进展

2.3利妥昔单抗治疗原发性膜性肾病迄今为止,烷化剂(例如环磷酰胺)是唯一被证明有效预防终末期肾病(ESKD)和死亡的治疗方法(52-54)(www.e993.com)2024年11月10日。这些治疗建议的基础来自三十年前进行的研究,其中烷化剂比非免疫抑制性抗蛋白尿疗法改善了肾病综合征和肾脏疾病的进展(52,53)。然而,烷化剂联合皮质类固醇与严重感染,晚期恶性肿瘤,不...

专访皮肤科专家范卫新:斑秃对青少年患者身心健康有很大负面影响...

“JAK抑制剂可以针对这两个重要的细胞因子将之阻断,这样就可以通过打断斑秃的自身免疫反应或者是炎症反应来达到治疗斑秃的目的。”未及时治疗可能造成不可逆脱发10月19日,国家药监局(NMPA)官网宣布批准辉瑞的甲苯磺酸利特昔替尼胶囊上市,商品名为乐复诺??。利特昔替尼的主要优势和差异性在于其将患者群体扩展到了...

CLL/SLL新药,有助克服耐药性!FDA再次加速批准Jaypirca

Jaypirca是BTK抑制剂类药物中的第四种,但与前三个BTK抑制剂类别不同,它是非共价(可逆)BTK抑制剂。它与其靶标形成非共价键或可逆键,并与远处位点结合。这种能力旨在使Jaypirca对BTK具有高度选择性,同时还扩大了针对先前接受BTK抑制剂治疗的患者的酶通路的益处。

孕期干货——如何选择宫缩抑制剂?

4.孕>34周:一般情况下已不需要使用宫缩抑制剂。二、宫缩抑制剂有哪些?目前临床应用中宫缩抑制剂主要有三大类:①孕激素类;②宫缩抑制剂;③解痉剂:间苯三酚;01.孕激素类——地屈孕酮片、烯丙雌醇片等作用机制:抑制雌激素对子宫肌层的兴奋性,使子宫肌层对各种刺激的敏感性降低,从而抑制子宫收缩。其...

动物模型与评估丨睡眠剥夺动物模型构建与评估

对氯苯丙氨酸(4-chloro-DL-phenylalanine,PCPA)是色氨酸羟化酶的选择性和不可逆性抑制剂,色氨酸羟化酶是合成5-HT的起始酶和限速酶。5-HT已被证实在睡眠-觉醒的调节中发挥重要作用,而PCPA可有效阻断95%以上5-HT合成。腹腔注射PCPA造成失眠模型,常用的剂量为300～500mg/(kg·d),连续注射1～3d。注射PCPA后,动...