进博会|进博会上秀创新,跨国药企在盯哪些赛道?

乳腺癌领域的PI3Kα抑制剂伊那利塞(Inavolisib)是罗氏旗下一款创新口服靶向治疗药物,有望为HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者带来更优的治疗选择。强生展示的塔奎妥单抗注射液(Talquetamab)是一种首创的、现货型、皮下注射的双特异性抗体,可同时结合T细胞上表达的CD3和MM细胞上表达的GPRC5D,后者是...

【会议回顾】药石科技靶向蛋白降解药物(TPD)研发创新策略与实践...

翟总结合了全球首个PROTAC药物ARV-110的制剂工艺,展示了ASD策略在实际药物开发中的成功应用。此外,翟总还分享了药石科技制剂团队在ASD增溶技术平台上的最新进展。该平台以提高生物利用度为目标,专门针对难溶性化合物的溶解度问题提供了创新的解决方案。借助这一平台,制剂团队提供开发及生产服务的3个PROTAC项目目前已经...

历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

相比之下,对于严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(sars-cov-2)的最新病毒挑战,首创的小分子抗病毒药物有Veklury(瑞德西韦,埃博拉病毒的一种改用候选药物),帕昔洛韦(nirmatrelvir+ritonavir,一种主要蛋白酶(Mpro)抑制剂加一种细胞色素P450抑制剂)和Lagevrio(莫努匹韦,委内瑞拉的一种改用药物候选药物)。2008年:Xarelto...

辉瑞前列腺癌创新药国内获批,到2030年引进超15个肿瘤新药和适应症...

本次进博会前夕,辉瑞旗下用于前列腺癌治疗的创新PARP抑制剂泰泽纳(甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊,Talzenna)在国内获批,辉瑞还首次展出了在研产品——用于乳腺癌内分泌治疗的蛋白水解向嵌合体(PROTAC)小分子Vepdegestrant(ARV-471),并宣布了一系列推动肺癌“慢病化”管理的合作。在PARP抑制剂赛道加速弯道超车根据弗若斯...

APACC 2024丨长效ARV药物为HIV治疗开辟新路径

Lenacapavir是一种针对耐药HIV的新型核衣壳蛋白抑制剂,在治疗重度艾滋病患者中在有大量治疗经验的患者中展现出良好效果,为治疗难治性病例提供了新的可能。Choi博士进一步讨论了这些研究成果对临床实践的深远意义。他强调,长效ARV在简化HIV治疗方案、减少日常用药负担和改善患者预后方面有巨大潜力。他举例介绍道,一名53岁...

指南更新丨HIV感染者ASCVD预防:他汀类药物的使用建议

在DHHS总结的他汀类药物与ARV药物的相互作用中,匹伐他汀与大多数ARV药物联用无需调整剂量;阿托伐他汀禁止与蛋白酶抑制剂(PIs)ATV/c联合用药,并且与ATV、ATV/r、DRV/c、DRV/r等PIs以及整合酶抑制剂(INSTIs)EVG/c联用可使其浓度升高,需监测不良事件(AEs);瑞舒伐他汀与EVG/c以及多种PIs联用可使其浓度升高...

发现PROTAC药物具有高成药性

PROTAC是一种创新的药物设计策略，利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来特异性地降解目标蛋白质。研究团队对ARV-110这一PROTAC药物在大鼠体内的药代动力学进行了系统性研究。生物利用度研究表明，高脂饮食可能通过刺激胰腺和胆汁的分泌，增加胆汁酸离子的表面活性作用，从而提高脂溶性药物的溶解度和吸收率。在治疗实验中，...

各种HIV药物的“前世今生”

Lenacapavir(Sunlenca)对多种抗逆转录病毒药物耐药的HIV-1患者几乎没有其他治疗选择。2022年8月,lenacapavir(Sunlenca)上市(Mushtaq和Kazi,2023)。它是一种弱酸性吲唑衍生物,水溶性和渗透性较低。Lenacapavir选择性结合HIV-1衣壳的两个六聚体亚基的界面,导致未成熟的HIV-1衣壳的发育或抑制,干扰...

人类战胜艾滋病再现曙光:一预防药物临床试验首次实现后期“0感染”

一旦确诊需要使用抗逆转录病毒药物（ARV），患者或感染者必须终身用药，往往也伴随着病毒易产生耐药性、患者依从性极差等问题。联合国数据显示，目前全球有一半以上的艾滋病感染者都通过ARV药物治疗。此前，南方医科大学南方医院感染内科疑难感染诊疗中心主任彭劼表示，早发现、早治疗，既有利于快速降低患者体内HIV病毒载量...

科学网—发现PROTAC药物具有高成药性

PROTAC是一种创新的药物设计策略,利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统来特异性地降解目标蛋白质。研究团队对ARV-110这一PROTAC药物在大鼠体内的药代动力学进行了系统性研究。生物利用度研究表明,高脂饮食可能通过刺激胰腺和胆汁的分泌,增加胆汁酸离子的表面活性作用,从而提高脂溶性药物的溶解度和吸收率。在治疗实验中,...