盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

TOP2抑制剂主要包括蒽环类药物和鬼臼毒素衍生物等。基于TOP1抑制剂的ADCSN-38ADCSN-38是抗癌药物伊立替康(CPT-11)的活性药物形式(图1),在体内通过人肝羧酸酯酶的作用产生。伊立替康主要用于治疗转移性结直肠癌(CRC),并且在肺癌和其他类型的癌症中也显示出抗肿瘤活性。在药效上,SN-38比伊立替康强2-3...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

新ED“外用凝胶”来了,10分钟起效,比小蓝片还神?真相来了!

当然最常见的是磷酸二酯酶5型(PDE-5)抑制剂,包括西地那非、他达拉非和伐地那非等多种口服药物。这些药物通过增加局部血流来帮助患者实现和维持正常功能。这些“伟哥”类药物效果明确,安全性也相对较高,但也有一定的局限性。西地那非等选择性PDE-5抑制剂,通过调节血管内皮的作用,增加血流进入海绵体组织,从而...

癌症·医生说|常见抗肿瘤药物有哪些

(1)二氢叶酸还原酶抑制剂:如甲氨蝶呤、培美曲塞等。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂:如5-FU、FT-207、卡培他滨等。(3)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:如6-巯基嘌呤、6-TG等。(4)核苷酸还原酶抑制剂:如羟基脲等。(5)DNA多聚酶抑制剂:如阿糖胞苷、吉西他滨等。●作用于核酸转录的药物,选择性作用于DNA模板,...

心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!

磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶III,阻断cAMP降解,增加cAMP水平,刺激钙离子释放,增加心肌收缩力。代表药物:米力农1.5.4钙离子增敏剂钙离子增敏剂通过改变钙结合信息传导而起作用,具有增加心肌收缩力、扩张血管作用,同时具有一定的磷酸二酯酶抑制作用(额外的正性肌力作用),此外,还不增加心率和心肌耗氧量。代...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

02Ensifentrine是一种新型选择性磷酸二酯酶(PDE)3和PDE4双重抑制剂,具有改善肺功能和减少急性加重比例和风险的作用(www.e993.com)2024年11月26日。03由于吸入治疗具有使用方便、起效快和直接作用于气道的优势,患者依从性好。04目前,COPD仍是一种无法治愈的疾病,国内外多家医药企业在COPD治疗方面进行了大量的投入,期待新一批治疗COPD的药物在不...

治疗心衰时,4种正性肌力药物该如何选择?医生:选对的不选贵的

临床上,常用的正性肌力药主要包括儿茶酚胺类、磷酸二酯酶抑制剂、钙增敏剂和洋地黄类4种药物,这些药物的药理作用、使用剂量、适应症、副作用等方面存在明显的不同,下面咱们分别聊一下这些内容。首先,我们来看一下儿茶酚胺类,工作中比较常用的是多巴胺和多巴酚丁胺。多巴胺是剂量依赖性药物,1～4μg/(...

为啥要建议把西地那非换成他达拉非,这3种情况很有必要!

在男性功能障碍治疗领域,西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂类药物,目前是临床上使用最广泛的一线药物,这类药物目前已经上市的品种有西地那非、伐地那非,他达拉非,阿伐那非等,在这些不同名字的药物中,目前用量最大的当属西地那非和他达拉非。有些情况下,在患者就诊时,医生会建议患者将西地那非更换为他达拉...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

核心提示:肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶...

西洛他唑的临床应用有哪些?它还可以抗血小板

西洛他唑属于抗血小板药物,其药理活性成份为其代谢产物3,4-二氢-西洛他唑和4'-顺式-羟基-西洛他唑。药理作用机制:选择性抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,使富含PDEIII的细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平上升,从而抑制血小板释放二磷酸腺苷(ADP)和5-羟色胺(5-HT),发挥抗血小板和舒张血管作用。