手性药物药代动力学特征及研究策略
奥美拉唑是S-和R-对映体的外消旋体,埃索美拉唑(Esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体,其药效优于R-奥美拉唑,可能依赖于它们不同的代谢途径(图3)。奥美拉唑可经CYP2C19、CYP3A4及其它CYP酶代谢,主要代谢酶为CYP2C19。CYP2C19酶将R-奥美拉唑代谢为亲水性的羟基奥美拉唑,易于排出体外,CYP3A4将S-奥美拉唑代谢为...
揭开茶叶中“兰花香”的神秘面纱
分子构型通常也是生理效应的决定因素。前期研究表明,在表茉莉酸甲酯中,具有表观构型(1R,2S)的异构体具有最高的气味活性。然而,表型构型在热力学上不稳定,因此它会通过烯醇形式在C-2位自发转化为(1R,2R)-茉莉酸甲酯。在环境温度下,差向异构体以95:5的比例达到平衡,有利于茉莉酸甲酯的稳定。在鲜叶采摘...
美国药品专利期限延长法律制度研究|专利权|美国法典|联邦公报...
笔者认为,如果在就不同的对映异构体是否属于不同的活性成分进行认定时,不仅考虑构成该活性成分的原子、离子、基团等结构组成,而且要考虑该活性成分的立体构型,那么将不同的对映异构体认定为属于不同的活性成分,进而均可获得PTE是恰当的。否则,这种认定将与前述PTE适用药品范围的原则性规定相冲突。4.不适用于PTE的...
2024年河南科技大学硕士研究生招生考试化学 [702] 考试大纲已发布
(1)偏振光与旋光性、旋光度与比旋光度、手性分子与手性碳原子、对称因素与旋光活性、对映体与非对映体、内消旋体和外消旋体等基本概念。(2)旋光异构体构型的Fischer投影式和透视式,构型的R/S和D/L标记法。(3)环状化合物和不含手性碳原子化合物的旋光性,旋光异构体的性质。5.卤代烃(1)卤代烃的异构、分类...
一文读懂具身智能:巨头在做什么、创业公司机会在哪、数据和...
高继扬:具身就是具有身体的智能体,英文是EmbodiedAI,就是说给智能体赋予一个身体,这就是具身智能。具身智能的未来是什么呢?我们用四个字去概括,就是一脑多形。一个智能大脑配合多种不同构型的身体完成物理世界的不同任务。一脑多形不仅仅是我们对于未来具身智能技术发展的判断,也是对于未来具身智能产品形态、...
“电池坏了会掉下来吗?”直播间开卖 “空中的士”后,我们离飞行...
众所周知,电动汽车的核心零部件是三电,即电池、电机、电控(www.e993.com)2024年7月26日。那么,eVTOL的核心零部件是否也是三电呢?张知为解释称:“作为三维交通电动化的新兴应用场景,eVTOL的关键技术包括电池、电机、飞行控制系统和机体结构等。”目前,“国内机体供应商主要来自通航厂商,而无人机机体厂商、汽车车体厂商均有实力进入这个领域。”张...
扬州大学《Adv. Sci.》:二价铂-有机配合物光敏剂用于耐药菌的高效...
图1顺反异构体的结构及其光动力抗菌示机理示意图。光谱实验表明cis-BBP相比于trans-BBP具有更高的单线态氧1O2敏化生成效率,二者的产率分别为34.25%和79.74%(图2)。TDDFT计算表明cis-BBP相比于trans-BBP具有更高的旋轨耦合常数和更低的单线态-三线态能隙。因此,cis-BBP具有更高的系间穿越可能性,在理论上支...
丨药知道丨左旋?右旋??难道药物也会转圈圈
理论上,2.5mg的左旋氨氯地平与5mg氨氯地平的降压作用相当。奥美拉唑&艾司奥美拉唑/埃索美拉唑艾司奥美拉唑/埃索美拉唑为奥美拉唑的S构型左旋异构体,其中文名中的艾司、埃索来源于S的音译。S-构型奥美拉唑的抑酸作用明显强于R-构型,个体间用药差异较小,安全性更高。氧氟沙星&左氧氟沙星...
手性药物晶型表征
结构-性质:上述情形的一对对映异构体理化性质几近相同,会具有相同的熔点、沸点、密度、pKa和溶解性质,两者的旋光度大小相等,方向相反。引申一下,我们常规意义上讲,XRD图谱是判断晶型的金标准,但是对于存在手性中心的药物化合物来说,有可能混入对映异构体化合物,但常规的XRD/DSC/IR/Ramam等固态晶型表征是没办法区分...
从沙格列净谈手性杂质控制的一般思路
按照手性中心四个取代基团顺时针或逆时针,可以分为R或S构型。二、手性化合物的药理活性手性药物的立体构型与生物学活性息息相关,2个对映异构体可能具有相同的生物学活性;可能具有不同的生物活性,但有利于合并用药;可能一个具有活性,一个完全没有活性;可能一个具有活性,另一个只具有微弱活性;可能一个具有活性,...