药师说药丨“不吃不动,吃多乱动”的抗帕金森药物

左旋多巴是一种多巴胺的前体,可以透过血脑屏障,在中枢神经系统中转化为多巴胺,就目前而言左旋多巴仍是帕金森治疗的王牌。左旋多巴的口服生物利用度有限[4],有以下原因:高蛋白食物影响左旋多巴的吸收;在外周被快速代谢,仅1%入脑;半衰期非常短。于是科学家们针对左旋多巴的短板研究设计出了复方左旋多巴制剂,常用的...

穿越血脑屏障!创新疗法入选FDA加速开发项目

DNL126是一款基于该公司的酶转运载体(ETV)的融合蛋白药物,旨在穿越血脑屏障,治疗IIIA型黏多糖贮积症(MPSIIIA)。Denali的转运载体平台将具有治疗作用的大分子与能够和天然转运受体结合的工程化Fc片段连接在一起,利用在血脑屏障上表达的天然转运受体,通过转胞作用将大分子递送到大脑。Denali公司在财报中宣布,在针对...

新药专题|9月:新型精神分裂症药物在美获批上市,国产自免…

Xanomeline是M1和M4毒蕈碱受体激动剂,非常容易透过血脑屏障,可以减轻精神分裂症症状。Trospium则是一种M受体阻断剂,几乎不能透过血脑屏障,主要用于对抗xanomeline的外周作用,减轻副作用。除了用于精神分裂症,BMS还在探索Cobenfy在治疗阿尔茨海默病、双相情感障碍、自闭症相关等领域的潜力。值得一提的是,再鼎医药拥...

Nature子刊:弓形虫也可向大脑递送药物,自带穿越血脑屏障机制

该系统的潜在改进可能包括:(1)测试用于棒状体或致密颗粒递送的其他载体蛋白,(2)修改其调控元件(例如启动子和3'UTR),(3)使用比实验室菌株RH、Pru或ME49具有更高中枢神经靶向性的弓形虫不同分离株,(4)测试重复给药方案,(5)使用缓殖子阶段分泌的蛋白质(6)增加施用的弓形虫接种量,这将需要...

癌性疼痛药物治疗的基本原则有哪些

可待因可用于轻度至中度癌痛。此药物为吗啡类衍生物,能够透过血脑屏障,与吗啡竞争性地作用于脊髓及中脑的阿片受体,从而起到镇痛的作用。肝肾功能不全者应慎用;哺乳期妇女禁用。4.曲马多曲马多适用于轻至中度癌痛。其主要通过抑制神经元对伤害性刺激的传导而发挥止痛作用。老年患者长期大量使用会产生依赖性,因此需要...

一周前沿科技盘点丨越过血脑屏障,子母机器人跨尺度递送药物命中...

1、《AdvancedMaterials》丨越过血脑屏障,子母机器人跨尺度递送药物命中“靶心”子母式微纳米机器人系统工作原理脑胶质瘤是严重危害人类健康的恶性肿瘤,患者中位生存期不到15个月,目前临床采用的治疗手段包括手术治疗、放化疗和靶向治疗等(www.e993.com)2024年11月19日。其中,靶向治疗面临着血脑屏障的阻隔导致大部分药物分子无法进入脑组织的...

2024上半年:c-Met药物有哪些临床动态更新?

该药物可以透过血脑屏障,非临床药效实验表明,伯瑞替尼对在多种临床前MET异常的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌细胞移植动物模型和人源肿瘤移植小鼠模型中显示出强大的抑制肿瘤作用。该药物曾于2023年11月获NMPA附条件批准上市,用于治疗具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)...

一文盘点那些「口服」的化疗药物

表1.氟尿嘧啶类药物的适应症、超说明书适应症及用法用量中枢神经系统肿瘤类由于大部分化疗药物难以穿越血脑屏障,导致它们在治疗中枢神经系统肿瘤时效果有限。然而,口服的烷化剂类化疗药物如替莫唑胺胶囊、洛莫司汀胶囊及司莫司汀胶囊,均展现出卓越的穿透血脑屏障的能力,因此可应用于原发性和转移性脑瘤的治疗。

药师“说”丨抗菌药物对神经系统有哪些损伤?如何防范?

又称药物中毒性脑病或虚性脑膜炎,与药物的直接毒性或过敏反应使患者毛细血管通透性增高有关。婴幼儿因血脑屏障发育尚不完全易于发病。1.青霉素、哌拉西林肌肉注射可发生周围神经炎,鞘内注射超过2万U或静脉滴注大剂量青霉素可引发肌肉振挛、抽搐、昏迷等反应(青霉素脑病),多见于婴幼儿或老年人合肾功能减退者。

自主研发小分子靶向药物新适应症获批 中国实现脑胶质瘤精准治疗零...

然而，有时候也会有一些药物或治疗方法需要到达大脑，这时候血脑屏障的存在反而是一种阻碍。江涛带领团队，联合国内技术团队，在实验室里反复探索，最终研发了高效通过血脑屏障、高特异性的伯瑞替尼，不但解决了这种药物的问题，也为以后开发其他需要突破血脑屏障的药物提供了思路。在药物临床试验实施过程中，第一个入...