正大天晴抗艾药物恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)获批上市

据悉,目前,国际上共有七大类40多种抗反转录病毒药物,分别为核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)、蛋白酶抑制剂(PI)、INSTI、融合抑制剂(FI)、CCR5抑制剂和衣壳抑制剂。恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)是恩曲他滨和富马酸丙酚替诺福韦两种药物的复方制剂,二者均为核苷逆转录酶抑制剂(NR...

历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

相比之下,对于严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(sars-cov-2)的最新病毒挑战,首创的小分子抗病毒药物有Veklury(瑞德西韦,埃博拉病毒的一种改用候选药物),帕昔洛韦(nirmatrelvir+ritonavir,一种主要蛋白酶(Mpro)抑制剂加一种细胞色素P450抑制剂)和Lagevrio(莫努匹韦,委内瑞拉的一种改用药物候选药物)。2008年:Xarelto...

TPD2024 靶向蛋白降解药物开发论坛早鸟票倒计时2天

·由于蛋白酶体广泛存在于所有细胞的细胞质和核中,直接结合蛋白酶体的非泛素依赖型PROTAC(NuTAC)技术应可降解细胞内所有的蛋白质。邱小波北京师范大学生命科学学院演讲主题:新型抗肿瘤代谢抑制剂的开发及PROTAC技术的研究和应用·NUDT1是肿瘤治疗的潜在全新靶点·LC-1-40专一高效降解NUDT1·模式动物上证...

PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂来抑制癌症生长

蛋白酶体(proteasome)是一种蛋白降解复合物,对癌细胞的存活非常重要。蛋白酶体抑制剂常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤等疾病。蛋白酶体有三个不同的活性位点,但目前所有获得美国食品药品管理局(FDA)批准的抑制剂都优先仅靶向其中的一个活性位点,即β5。尽管这些药物取得了成功,但它们也有很大的局限性,包括严...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

Mpro是新型冠状病毒(2019-nCoV,SARS-CoV-2)产生的主要的蛋白酶,冠状病毒大多数功能蛋白(非结构蛋白)由ORF1ab基因编码,先翻译成一个多蛋白体(7096aa),再由Mpro切割成多个有活性的蛋白如病毒复制蛋白RdRp。此外,该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO(NF-κB必须调节剂,亦称IKKγ),从而抑制干扰素信号途径的活化。因此...

新冠治疗靶向抑制剂有哪些药

新冠治疗中常用的靶向抑制剂包括利托那韦、洛匹那韦、阿兹夫定、奈玛特韦和恩昔韦肽(www.e993.com)2024年11月19日。这些药物主要用于新冠病毒感染的治疗,由于新冠病毒感染的复杂性以及药物的副作用,建议在专业医生的指导下使用。1.利托那韦利托那韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗HIV感染。该药物通过抑制蛋白酶的活性来阻断HIV复制...

小分子3CL蛋白酶抑制剂阿泰特韦片/利托那韦片获批上市,抗病毒效果...

目前,抗新冠病毒药物的研发主要针对结合、进入、翻译/复制等阶段,有中和抗体、3CL蛋白酶抑制剂和RdRp抑制剂等3。本次获批的阿泰特韦片/利托那韦片即为3CL蛋白酶抑制剂,其中活性成分阿泰特韦可以抑制新冠病毒3CL蛋白酶,使其无法加工多蛋白前体,从而阻止病毒复制4。利托那韦则是CYP3A抑制剂,抑制CYP3A介导的阿泰特韦代谢...

各种HIV药物的“前世今生”

包括HIV-1简介,核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs),非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,病毒衣壳抑制剂,其他抗病毒药物,抗HIV-1组合药物等几个部分。提供了有关HIV-1治疗和研究领域的广泛信息,包括各种治疗选项和未来研究方向。人类免疫缺陷病毒(HIV)持续存在于潜伏感染的CD4+T细胞中,并与宿主...

抗体偶联药物—复旦张江的第二成长曲线!

FZ-AD004由针对人滋养层细胞表面糖蛋白抗原(TROP-2)靶点的单克隆抗体与BB05偶联组成,通过与TROP-2表达的肿瘤细胞结合并内吞,在溶酶体内通过蛋白酶剪切定向释放小分子细胞毒药物(拓扑异构酶I抑制剂),杀伤肿瘤细胞。该药物拟用于治疗晚期实体瘤,包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、食管癌、结直肠癌、尿路...

PCSK9抑制剂,该知道这些

鉴于他汀的局限性,新型降脂药物---前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proproteinconvertasesubtilisin/kexin-type9,PCSK9)抑制剂应运而生,为血脂管理提供了新的选择。01什么是PCSK9i?PCSK9是肝脏合成的分泌型丝氨酸蛋白酶,可与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合并使其降解,从而减少LDLR对血清LDL??C的清除。PCSK9抑制剂...