盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶抑制剂是一类新型的治疗药物,其作用机制是与DNA-拓扑异构酶复合物结合,使得DNA双链断裂并最终导致细胞凋亡。作为ADC有效载荷,拓扑异构酶是一种临床试验中ADC所广泛使用的微管蛋白抑制剂的替代方案。目前临床试验中ADC中主要有两种Top1抑制剂作为有效载荷:(1)SN-38和(2)甲磺酸Exatecan衍生物DXD(1)。其中,...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂复达那非达成独家授权许可合作四环医药6月13日在港交所公告,集团旗下非全资附属公司轩竹生物科技股份有限公司(简称“轩竹生物”)与丽珠医药全资子公司丽珠集团丽珠制药厂双方就轩竹生物自主研发的高选择性磷酸二酯酶5(“PDE5”)抑制剂复达那非(产品代号...

PDE3抑制剂是什么药

核心提示:PDE3抑制剂是一类能够通过抑制磷酸二酯酶3来增强细胞内环磷酸鸟苷活性的药物。PDE3抑制剂是一类能够通过抑制磷酸二酯酶3来增强细胞内环磷酸鸟苷活性的药物。PDE3抑制剂通过阻断磷酸二酯酶3的作用,减少cGMP的分解,从而提高细胞内的cGMP浓度。cGMP参与多种生理过程,如平滑肌松弛、心肌收缩等,因此该药物可...

心衰治疗“五朵金花”应用要对症

此类代表药物是维立西呱(Vericiguat),为一种口服sGC刺激剂,可不依赖于一氧化氮(NO)的浓度,直接刺激sGC,同时也可以增加NO的敏感性,通过双重机制刺激sGC产生cGMP,发挥抗炎与抗心肌纤维化的作用。服用该药的应用注意事项包括:由于可能出现低血压,不建议将维利西呱与长效硝酸盐或磷酸二酯酶5抑制剂联用。妊娠患者禁用,...

HIV肾移植术后他克莫司血药浓度极度升高,原因是什么呢?

治疗高血压:厄贝沙坦(RASS抑制剂)和氨氯地平(CCB)(www.e993.com)2024年11月22日。移植当天上午的实验室检查结果如下表1所示,符合终末期肾病患者的典型特征(表1)。患者的免疫抑制方案为:诱导期:巴利昔单抗诱导(20mgqd)免疫维持:甲泼尼龙琥珀酸钠(60mgq12h)+吗替麦考酚酯(360mgqid)+他克莫司缓释剂(5mgqd)...

一个超级大药机会,将被引爆

首先是即将在本月26日接受FDA考验的Verona磷酸二酯酶3/4双重抑制剂(PDE3/4)Ensifentrine。目前部分COPD患者在接受了吸入支气管扩张剂、类固醇以及PDE4抑制剂等仍无法改善症状,同时对于现有吸入疗法不耐受,市场急需全新有效的治疗方式。Ensifentrine是一款全新机制的吸入式药物,在该药物的ENHANCE-1、ENHANCE-2两项...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

核心提示:肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶...

药师说药丨激素恐惧,治疗特应性皮炎还有哪些外用药?

2外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂为一种非激素类、新型小分子药物,通过阻断PDE-4减少炎症介质的表达,降低皮肤炎症反应并促进AD症状的临床改善[1]。因为不产生皮肤萎缩、毛细血管扩张等,适用于替代外用激素治疗,可用于包括皮肤薄嫩部位和褶皱部位的所有部位皮损。

PDE5抑制剂是什么药

PDE5抑制剂是什么药核心提示:PDE5即磷酸二酯酶,是一种具有水解作用的酶。PDE5抑制剂是通过抑制该类酶而起到扩张血管的作用,可以用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压等疾病。PDE5即磷酸二酯酶,是一种具有水解作用的酶。PDE5抑制剂是通过抑制该类酶而起到扩张血管的作用,可以用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压等...