??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

这两种多蛋白被两种病毒半胱氨酸蛋白酶,主蛋白酶(Mpro,也称为3-糜蛋白酶样蛋白酶,3CLpro)和木瓜样蛋白酶(PLpro)自动水解成16个非结构蛋白(NSP1-NSP16),对病毒复制和转录是必需的。抗病毒药物的主要目的是针对上述不同阶段,通过抑制或干扰其感染或复制过程阻断病毒的感染和传播,根据药物靶点的不同,将抗病...

疾病控制率100%!打破“不可成药”魔咒,肺癌患者迎来多种创新药

ASP3082是一种新型小分子蛋白水解靶向嵌合降解剂（PROTAC），与传统小分子抑制剂主要通过阻断蛋白质活性的方法不同，它直接消除致病蛋白质的方式更彻底。这种药物结构可以想象为“一体两翼”，一边的翅膀锁定在KRASG12D突变位点，另一边的翅膀将E3泛素连接酶"招募"到突变位点附近，泛素通过与目标蛋白相结合来“贴标签...

HIV肾移植术后他克莫司血药浓度极度升高,原因是什么呢?

该案例中患者服用的抗HIV方案是:阿巴卡韦(一种核苷逆转录抑制剂)、多替拉韦(一种整合酶抑制剂)以及利托那韦和达芦那韦(两种蛋白酶抑制剂)。由于利托那韦几乎普遍存在胃肠道副作用,因此很少按抗逆转录病毒活性所需的剂量使用。相反,达芦那韦通常与其他蛋白酶抑制剂合用:在这种情况下,达芦那韦作为药物加强剂,降低...

特别关注|新型冠状病毒感染抗病毒药物引起肝损伤的发生机制

我国《新型冠状病毒感染诊疗方案（试行第十版）》中指出可试用蛋白酶抑制剂（如奈玛特韦片/利托那韦片组合包装）、阿兹夫定片、莫诺拉韦胶囊、单克隆抗体（mAb）等药物抗病毒治疗，之前的诊疗方案提出可试用抗疟药物（如氯喹）、广谱抗病毒药（如利巴韦林、干扰素）、血凝素抑制剂等抗病毒治疗，但因其副作用明显且针...

登上NEJM! 我国首个具备完整证据链的国产3CL抗新冠药最新数据公布!

尤其是3-胰凝乳蛋白酶样(3CL)蛋白酶抑制剂,目前已被世界卫生组织(WHO)推荐为新冠治疗的首选药物。国产原研创新药先诺特韦片/利托那韦片作为我国首个上市的3CL蛋白酶抑制剂,也在不断完善证据链,以期为我国新型冠状病毒肺炎(COVID-19)防控用药提供更可靠依据。

「公司」里程碑式零突破 广生堂新冠口服创新药泰中定[gf]ae[/gf...

作为一款自主研发3CL靶向新冠治疗药物，在作用机制上，阿泰特韦片GST-HG171通过作用于3CL蛋白酶，抑制病毒多聚蛋白前体的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用，能快速降低病毒载量，实现核酸转阴(www.e993.com)2024年11月20日。目前，除了广生堂最新获批上市的泰中定??，国内市场上其他已上市新冠口服药服主要分为2个靶点，共6款新药。

HIV阻断药的问题

3.蛋白酶抑制剂:如依非韦伦片,能有效地抑制人免疫缺陷病毒复制周期中的后期蛋白质加工步骤,使病毒成熟并释放受抑制,从而发挥对人类免疫缺陷病毒的有效抑制作用。4.核酸酶抑制剂:如利托那韦口服溶液,能够抑制病毒RNA的装配过程,从而防止病毒颗粒形成。二、注意事项...

各种HIV药物的“前世今生”

沙奎那韦是第一代第一个HIV蛋白酶抑制剂,于1995年上市(Pereira和Vale,2022)。其次是利托那韦(RTV)、茚地那韦(IDV)和奈非那韦(NFV)。安普那韦(APV)也于1995年发布,福沙那韦(FPV)是APV的药物(Arvieux和Tribut,2005)。此后,洛匹那韦(LPV)、阿扎那韦(ATV)、替拉那韦(TPV)和达芦那韦(DRV)都被开发出来。

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

21CC肿瘤情报(第75期):国家药监局附条件批准妥拉美替尼胶囊上市...

妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2(MEK1/2)抑制剂,通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。该药品的上市为抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。百济神州PD-1获FDA批准上市3月15日,百济神州宣布,其PD-1抑制剂替雷利珠单抗已获FDA上市,用于治疗既往经化疗...