一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

南邮新药物抑癌;饮食与寿命关系;阿里云发现RNA病毒;新型头盔PET...

BoosterTherapeutics公司获得1500万美元种子轮融资以推进其蛋白酶体激活剂药物研发,旨在治疗神经退行性疾病。然而,尽管该公司声称其方法可实现更全面的蛋白质降解,针对多种蛋白质的疾病仍存在潜在的治疗局限性。此外,蛋白酶体功能的下降与多种复杂疾病的发作密切相关,表明解决方案的有效性仍需进一步验证。研究人员惊爆:...

原发性纤维蛋白溶解所致出血的原因

患者可遵医嘱使用抗纤溶药物进行止血治疗,如氨甲环酸片、注射用血凝酶等。3.获得性纤维蛋白溶解亢进症获得性纤维蛋白溶解亢进症是由某些促纤维蛋白溶解物质增多或纤溶酶活性增强所引起的,这些物质包括组织纤溶酶原激活物、尿激酶型纤溶酶原激活物和链激酶等。针对此类疾病的治疗通常需要通过抑制纤溶酶原激活剂来...

本周国内创新药IND、NDA、获批上市及全球III期临床汇总

阿塞西普(Atacicept)是一种含有可溶性跨膜激活剂和钙调亲环素配体相互作用因子(TACI)受体的重组融合蛋白,可以与细胞因子B淋巴细胞刺激因子(BLyS)和增殖诱导配体(APRIL)结合。该药物能够靶向B细胞和浆细胞以减少自身抗体,具有“best-in-class”的药物潜力。2023年6月,Vera宣布atacicept治疗IgA肾病(IgAN)的2b期临床试验...

今年的拉斯克奖为何授予陈志坚教授?

01陈志坚教授因发现环鸟苷酸-腺苷酸合酶(cGAS),揭示了免疫系统识别和应对病原体的机制,荣获今年的拉斯克基础医学研究奖。02cGAS能与DNA结合,使其能合成环鸟苷酸-腺苷酸(cGAMP),进而激活干扰素(IFN)反应。03除此之外,cGAS还参与识别其他病原体,如驻留在细胞质中且其DNA可检测到的细胞内细菌。

让人又“爱”又“恨”的白眉蛇毒血凝酶

蛇毒“类凝血酶”是在近百种蛇毒中发现存在的一类丝氨酸蛋白酶,只作用于特定的肽键,对底物专一性较强,在凝血过程中发挥重要作用,其结构和功能与人类凝血酶相似,也称蛇毒血凝酶(www.e993.com)2024年11月19日。蛇毒血凝酶制剂是目前临床使用最多最广泛的止血药。常用的有4种制剂:注射用矛头蝮蛇血凝酶、注射用尖吻蝮蛇血凝酶、注射用白眉蛇毒...

2024版发布:成人PICC堵塞的预防及处理专家共识

对于疑似血栓或纤维蛋白引起的堵塞,不论程度,建议及时遵医嘱给予溶栓剂[62-64]阿替普酶[66-70]酶原激活剂(tissueplasminogenactivator,tPA)[65]:;非特异性纤溶酶原激活剂:尿激酶[71,72](1B)。3.6.3.1溶栓原则[1-3,5,22,23,73-76]①充分考虑使用溶栓剂的益处和风险,知情同意(1C);...

10多款1类新药在中国获批临床,来自阿斯利康、信达生物、华东医药...

ROR1是一种典型的肿瘤胚胎蛋白,该靶点具有广谱抗肿瘤性,在多类肿瘤中高度表达,是潜力ADC靶点。HDM2005已经在临床前的药效学研究、药代动力学研究及安全性评价中展现出良好的抗肿瘤活性和安全性。该产品本次获批临床的适应症为晚期恶性肿瘤。加科思:JAB-30355片...

2023年度十大“明星”分子来袭!你最pick哪一款?

Nirogacestat（商品名：Ogsiveo）是一种口服、选择性、小分子γ分泌酶抑制剂，γ分泌酶可切割多种跨膜蛋白，包括Notch，这些蛋白被认为在激活有助于生长的途径中发挥作用硬纤维瘤和卵巢颗粒细胞瘤。作为罕见和侵袭性硬纤维瘤（DT）的一流药物，Nirogacestat于2023年11月获得了FDA首次批准用于治疗...

南京邮电大学,最新Nature Materials!

静脉注射组织型纤溶酶原激活剂(tPA)仍然是临床上缺血性卒中,肺栓塞(PE)和其他血栓形成相关疾病的金标准治疗方法。不幸的是,由于tPA的缺点,包括出血并发症的高风险、循环半衰期短和靶向能力差,患者(即缺血性卒中患者中不到7%)受益于溶栓治疗的比例非常有限。而将tPA精确递送至血栓形成部位,以及tPA的按需释放以减少脱...