21款1类新药首次在中国获批临床!来自强生、艾伯维、恒瑞等

双环肽是由9-20个氨基酸组成的多肽,能以高亲和性和选择性与靶标结合,具有高肿瘤渗透性特性,且肽类的性质提供了“可调控”的药物动力学半衰期和肾脏清除途径。在全球范围内,BT8009已启动在转移性尿路上皮癌症中的2/3期注册试验。康抗生物:KGX101作用机制:细胞因子IL-12前药产品适应症:晚期或转移性实体瘤...

2024化学诺奖接力青睐AI,蛋白质结构预测新工具获一半奖项

尽管蛋白质种类多样,但它们都是由20种基本氨基酸组成,区别在于不同的氨基酸排列顺序,这一特征称为一级结构,亦称初级结构,但这种线性结构需经过充分折叠形成空间三维结构,亦称高级结构。结构决定功能是许多学科的基本原则,生命科学也不例外,因此蛋白质结构研究在生命科学领域占据举足轻重的位置[1]。蛋白质结构研究1819...

AI赢麻了?2024年诺贝尔化学奖授予蛋白质结构预测|科技观察

蛋白质通常由20种不同的氨基酸组成,它们可以被描述为生命的基石。2003年,大卫·贝克成功地利用这些模块设计了一种不同于其他任何蛋白质的新蛋白质。从那时起,他的研究小组创造了一个又一个富有想象力的93个氨基酸残基的α/β蛋白,具有全新的拓扑结构,能够自动折叠成球状并非常稳定。这个蛋白被命名为Top7,这是人...

科普|酶怎样把氨基酸链打成“套索结”

套索肽是一类在细菌中发现的多肽分子,通常由15至26个氨基酸组成,氨基酸链经过折叠形成类似套索的结构。套索肽性质非常稳定,并具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用,是生物制药的研究热点之一。但其独特的套索结构难以用化学手段合成,限制了相关研究的发展。套索环化酶在氨基酸链形成“套索结”的过程中起到重要作用。美国伊利...

Nature子刊:中山大学/西湖大学合作揭示多肽的氨基酸组成及拓扑...

综上所述,该研究在天然多肽的启发下,通过人工合成多肽,阐明了其氨基酸组成和拓扑结构对抗炎作用的影响。因此,该研究提供了阳离子核酸清除剂阻断炎症反应的结构证据,促进了该领域的概念验证研究向临床应用的发展。论文链接:httpsnature/articles/s41565-024-01759-2...

Nature:赵岩团队揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类...

χ-MrlA是从海洋软体动物芋螺中提取的一种由13个氨基酸组成的多肽类毒素,它是SLC6家族中唯一已知的多肽类抑制剂,也是NET唯一已知的非竞争性抑制剂(www.e993.com)2024年11月12日。基于χ-MrlA,Xenome公司开发的类似物XEN2174可用于术后疼痛、癌症疼痛和慢性疼痛的治疗。通过解析与χ-MrlA的复合物结构,研究团队发现χ-MrlA类似物将NET稳定在外向...

2023年FDA批准的多肽类药物(附名单)

Trofinetide是甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸(GPE)的水溶性类似物。GPE多肽是大脑中胰岛素样生长因子1(IGF-1)裂解的N端三肽，在最小剂量下即可发挥神经保护作用。Trofinetide治疗雷特综合征的作用机制尚不完全清楚，但据认为其作用原理与GPE相同，但半衰期更长。Trofinetide使用了非天然氨基酸2-甲基脯氨酸替代了天然化合物中...

2024诺贝尔化学奖接力青睐AI,蛋白质结构预测新工具获一半奖项

蛋白质结构研究1819年,构成蛋白质的第一种氨基酸亮氨酸分离成功,1936年最后一个氨基酸苏氨酸成功鉴定,前后跨越100多年,这说明了蛋白质研究的艰巨性。1953年,英国生物化学家桑格(F.Sanger)借助新出现的各种氨基酸和多肽分离方法和自己创造的氨基酸显色反应,确定了胰岛素两条多肽链的氨基酸序列,1955年又确定二硫键...

微源实验室针对胰高血糖素样肽1GLP-1类似物的杂质研究

??司美格鲁肽结构示意图2.多肽类药物杂质成因多肽类药物的有关杂质可以分为合成过程中带入的工艺杂质、降解杂质、聚合物和光学杂质等,合成多肽过程中,杂质众多,其成分也较为复杂,以下归纳了几种杂质形成机制:a氨基酸缺失和插入在Fmoc-去保护中可以引起氨基酸残基的外消旋化,从而引入对映异构体杂质。氨基酸侧...

2024年诺贝尔化学奖揭晓!揭开蛋白质折叠的秘密

插图:一个蛋白质可以由几十个氨基酸到几千个氨基酸组成。氨基酸链折叠成一个三维结构,这个结构对于蛋白质的功能是决定性的。三位科学家的具体贡献时间标尺继续下划,就到了2024年诺贝尔化学奖的区间。下文就重点讲解此次获奖的三位科学家各自的贡献:戴维·贝克(DavidBaker)在“计算蛋白质设计”方面到底作出了哪些...