...| 东北林业大学徐志超课题组揭示防己科苄基异喹啉生物碱结构...

2024年3月17日 - 网易

基于本草基因组学研究策略,报道了催化青藤碱等苄基异喹啉生物碱(BenzylisoquinolineAlkaloid,BIAs)生物合成骨架形成的新颖酶,发现种系特异的CYP80基因扩张及新功能化驱动了防己科物种苄基异喹啉生物碱(BenzylisoquinolineAlkaloid,BIAs)结构多样性,为BIAs药用活性物质的绿色合成及药物开发提供支撑。BIAs结构类型多样,药用...

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贝达喹啉药物改造有了新方向

2024年7月23日 - 人民网

其中,TBAJ-587和TBAJ-876是最具代表性的贝达喹啉衍生物。“研究发现,贝达喹啉和TBAJ-587均对人源ATP合成酶存在交叉反应,这可能是贝达喹啉使人体产生不良反应的原因之一。”论文第一作者、南开大学生命科学学院博士生张玉莹介绍,团队通过解析人源ATP合成酶结合贝达喹啉的冷冻电镜结构,对贝达喹啉再设计优化提出了新方案...

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我国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

2024年7月8日 - 百家号

人源ATP合成酶结合BDQ的冷冻电镜结构。（受访单位供图）研究人员分析发现BDQ和TBAJ-587对人源ATP合成酶的活性均有影响，指出了新一代贝达喹啉衍生物设计优化方向，消除对人源ATP合成酶的影响，进而规避临床治疗中带来的潜在健康风险。中国工程院院士、广州国家实验室主任钟南山表示，此次重大科技攻关突破多个卡点，揭示...

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《自然》:贡红日/饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其...

2024年7月9日 - 腾讯新闻

研究发现,BDQ主要通过喹啉基团(A基团)和二甲氨基基团(D基团)与结核分枝杆菌ATP合成酶强烈地相互作用并结合到跨膜区域的多个位点,阻止了ATP合成酶跨膜区域c环的旋转,从而阻断了质子的运输,最终阻止了ATP的合成,达到“饿死”结核分枝杆菌的目的。▲图1:结核分枝杆菌ATP合成酶结合BDQ的冷冻电镜结构(图片来源:参考资料[...

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春雷喹啉铜杀菌剂治什么病

2024年8月7日 - 网易

春雷喹啉铜作为一种广谱、高效的杀菌剂,在农业领域被广泛应用,其独特的化学结构和作用机制使得它在防治多种植物病害上展现出卓越的效果。本文将从春雷喹啉铜的基本特性、作用机制、主要防治对象、使用注意事项及环境友好性等方面进行详细阐述,以帮助广大农民朋友和农业技术人员更好地了解和应用这一重要农药。

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抗结核药物研究新突破!南开大学团队破解抗结核药物贝达喹啉及其...

2024年7月9日 - 央视网

贝达喹啉(BDQ)是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物(www.e993.com)2024年11月27日。结核分枝杆菌ATP合成酶结合BDQ的冷冻电镜结构...

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我国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理_河北新闻网

2024年7月8日 - 河北新闻网

人源ATP合成酶结合BDQ的冷冻电镜结构。(受访单位供图)研究人员分析发现BDQ和TBAJ-587对人源ATP合成酶的活性均有影响,指出了新一代贝达喹啉衍生物设计优化方向,消除对人源ATP合成酶的影响,进而规避临床治疗中带来的潜在健康风险。中国工程院院士、广州国家实验室主任钟南山表示,此次重大科技攻关突破多个卡点,揭示抗...

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JACS:羟吲哚的区域发散性扩环反应合成喹啉酮

2024年2月21日 - 网易

如果可以从常见的羟吲哚起始底物中直接获得喹啉酮的区域异构体,从而进一步简化结构-活性关系研究,那么这种分子多样化策略将特别有吸引力。前期,将羟吲哚转化为喹啉酮的尝试仅限于含有强吸电子基团的底物或其他特定的起始底物,从而限制了喹啉酮产物的多样性。同时,对于通过简单的C1插入从相同的起始底物选择性地获得结构不...

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南开团队Nature发文破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理

2024年7月9日 - 南开大学新闻网

贝达喹啉衍生物中最具代表性的是TBAJ-587和TBAJ-876,目前候选药物均已进入临床实验。研究团队解析了TBAJ-587结合状态下的结核分枝杆菌ATP合成酶高分辨率冷冻电镜结构(如图2所示)。结构显示,TBAJ-587与结核分枝杆菌ATP合成酶的结合模式和贝达喹啉的结合模式相同。而且,TBAJ-587与贝达喹啉都是主要通过A基团和D基团与...

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中国科学家破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理