《食品科学》:东北农业大学刘飞教授等:益生菌及其代谢产物调控胰...

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种由31个氨基酸组成的多肽,它是一种肠促降血糖激素,人体进食后,肠道益生菌可利用与自身代谢相关的营养物质产生多种代谢产物,刺激肠道L细胞分泌GLP-1,有助于维持体内血糖平衡,减少食物摄入,具有抑制肥胖和缓解T2DM等作用。然而,其半衰期较短,在体内很容易被降解。东北农业大学食品...

微源实验室针对胰高血糖素样肽1GLP-1类似物的杂质研究

多肽类药物的有关杂质可以分为合成过程中带入的工艺杂质、降解杂质、聚合物和光学杂质等,合成多肽过程中,杂质众多,其成分也较为复杂,以下归纳了几种杂质形成机制:a氨基酸缺失和插入在Fmoc-去保护中可以引起氨基酸残基的外消旋化,从而引入对映异构体杂质。氨基酸侧链的低效去保护会导致肽保护加和物,同时未受保护的...

D-氨基酸多肽的医药学价值

[1]优先使用氨基酸的L-对映异构体构建蛋白质显然具有深厚的进化根源,在分子进化过程中,D-氨基酸排除在蛋白质合成之外,从而维持肽的手性同源性。然而自然界为何以及如何选择L-氨基酸作为生物体蛋白合成的基本单元,至今仍然无解。自然界中的D-氨基酸D-氨基酸以前被称为“非天然”氨基酸其实并不算准确,尽管L-构型的...

亮氨酸异亮氨酸等氨基酸含量检测

亮氨酸异亮氨酸等氨基酸含量检测L-亮氨酸是人体必需的八种氨基酸之一,属于二十种蛋白质氨基酸内的脂肪族类氨基酸,异亮氨酸是亮氨酸的同分异构体,把亮氨酸侧链的异丁基换成了仲丁基,亮氨酸、异亮氨酸与L-缬氨酸共称三大支链氨基酸。可配制氨基酸输液、综合氨基酸制剂,降血糖剂等不可缺少的组分,被广泛运用于生物医药、食...

Nat. Chem.:立体选择性高效合成β-取代的α-氨基酸

图中a部分指出β-立体异构体α-氨基酸的合成难度,b部分描述了研究的目标方法,通过N-引导烯醇化实现对烯烃的立体选择性和支链选择性加成。c和d部分展示了传统的α-羰基化方法,需要预功能化反应物;e部分则描述了现有的催化α-烷基化方法,但仍需要预形成的烯醇酸根或条件较苛刻。本文的方法依赖于甘氨酸基N-H单元...

《食品科学》:信阳农林学院郭桂义教授等:基于非靶向代谢组学的...

<0.05,共筛选出53种差异化合物(表1),这些差异化合物在信阳毛尖茶加工过程中相对含量的变化规律如图4所示,其中包括6种氨基酸及其衍生物类化合物、6种黄酮苷类化合物、5种类黄酮化合物、10种脂类化合物、3种有机酸及其衍生物类化合物、8种嘌呤核苷酸类化合物、4种甾体及其衍生物类化合物、2种萜类化...

特别关注|SREBP在非酒精性脂肪性肝病中的作用机制及治疗靶点

丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶2是氨基酸缺乏感受器,能够抑制蛋白质翻译,在营养缺乏时降低SREBP-1和脂肪生成酶的水平。在禁食或氨基酸缺乏的情况下,SREBP-1c通过丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶2或mTOR途径受到抑制。有研究利用等压串联质量标签和质谱,在大鼠SREBP-1c中鉴定出4个丝氨酸残基(S418、S419、S422和S424),这些丝氨酸残基...

风靡海外的它即将成为药食同源新成员

C21甾体是碳原子数为21的甾体衍生物,是天冬中的关键化合物之一。C21甾体多为以孕烷或其异构体为基本骨架的羟基衍生物,根据骨架类型可分为4种类型,为典型的C21甾体。此外C21甾体母核上有许多羟基和羰基,羰基大多位于C20位。3)氨基酸

Science:新研究揭示GPCR信号中配体功效和效力的分子决定因素

Babu解释道,“如今,我们可以对这些突变体进行分子动力学计算和单分子实验,以揭示这个异构网络影响功效和效力以介导信号反应的确切机制。这是我们正在通过圣犹大GPCR研究合作组织研究的一个方向。”除了这些参与介导活性状态特异性接触并在突变时影响药理学的“驱动(driver)”氨基酸残基外,Babu和他的同事打算探索这项研...

共价小分子靶头的设计与发展

具有亲电性的小分子药物可以与内源性靶蛋白的亲核氨基酸残基形成共价键,不可逆地改变目标蛋白的功能。由于与蛋白的结合时间增长,化合物可以持续增强药理作用,实现异构体的选择性抑制,克服肿瘤细胞的获得性耐药。为了减小共价小分子脱靶引发毒性的风险,共价药物的研究集中于开发靶向共价抑制剂(TCI),其定义为:通过合理设计...