多肽、抗体、寡核苷酸等大分子量药物的hERG抑制风险如何?

雌激素(Estrogen)是一类主要的女性性激素,对女性生殖系统和第二性征的发育和维持至关重要。女性出现药物诱导的TdP心律失常风险高于男性,其中一个原因可能与雌激素抑制hERG离子通道有关。使用分子对接发现,雌激素与hERG有两个结合口袋,一个位于胞内经典结合位点-内腔,一个位于胞外孔道环状结构区域,即上图中的turret位置。

肿瘤的血管生成信号通路与抗血管生成治疗

促进或抑制血管生成的各种生物分子构成了复杂而动态的血管生成系统,包括生长因子(如血管内皮生长因子、成纤维细胞生长因子、转化生长因子、肝细胞生长因子)、粘附因子(整合素、钙粘蛋白)、蛋白酶(如基质金属蛋白酶)、细胞外基质蛋白(纤连蛋白、胶原),转录因子(缺氧诱导因子、核因子)、血管生成素、血管抑素、内皮抑素和...

氟尿嘧啶、卡培他滨、替吉奥:一文讲透三者如何发挥抗肿瘤作用

我们知道DNA中嘧啶类核苷酸包括胞嘧啶(C)和胸腺嘧啶(T),两者从头合成途径首先是需要合成尿嘧啶核苷酸(UMP)。UMP合成原始原料包括氨基甲酰磷酸和天冬氨酸,UMP合成途径不涉及到氟尿嘧啶药物作用机制,因而我们再次略过。我们重点介绍一下尿嘧啶核苷酸(UMP)是怎么转化成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)的。图源:作者总结上...

28家创新药公司完成新一轮融资!

JudoBio是一家致力于向肾脏输送寡核苷酸药物的生物技术公司,其最初的管线项目是megalin-STRIKERs,该项目利用megalin受体家族选择性地向肾脏近端小管上皮细胞递送siRNA治疗药物。这些megalin-STRIKERs分子旨在沉默mRNA,从而减少特定的溶质载体蛋白(SLCs)。SLCs有助于维持循环物质的平衡,靶向SLCs是治疗各种系统性疾病的既定方...

金达威:严格执行烟酰胺单核苷酸产品法规,由香港全资子公司负责销售

-烟酰胺单核苷酸相关产品在境内电商平台销售是哪家子公司在操作？为什么没能参与该标准制定？公司回答表示：公司严格执行相关产品法规和政策，也主导和参与多项团体关于烟酰胺单核苷酸(NMN)的相关标准制定。目前有关NMN消费产品，由香港全资子公司金达威控股有限公司负责销售。本文源自：金融界AI电报作者：公告君...

千亿寡核苷酸药物市场之争

寡核苷酸药物是由短核苷酸序列组成的治疗药物,大致可以分为ASO、siRNA、miRNA、saRNA和aptamer等(www.e993.com)2024年11月12日。目前,有多款寡核苷酸药物成功上市,ASO是获批最多的药物类型。在中国上市的两款寡核苷酸药物是ASO药物诺西那生和siRNA药物英克司兰。中国尚未有自主研发的寡核苷酸药物上市获批,但国内药企正积极布局该领域。

Nature | 开辟治疗之路:反义寡核苷酸在蒂莫西综合征治疗中的突破

蒂莫西综合征是一种严重的多系统障碍,表现为自闭症、癫痫、长QT综合征以及其他神经精神疾病。特别地,蒂莫西综合征1型(TS1)由钙通道蛋白CACNA1C基因上的特异性剪接异构体增益功能变异所致。这种异构体在发育过程中有高表达,导致钙通道功能失调,从而影响神经细胞的电生理特性和迁移能力。

Nat Microbiol | 华中科技大学朱斌/黄锋涛等合作揭示噬菌体防御...

基于环寡核苷酸的抗噬菌体信号系统(CBASS)是一种先天性原核免疫系统。CBASS由环GMP-MP合成酶(cGAS)和CBASS相关蛋白组成,利用环寡核苷酸激活抗病毒免疫。一类主要的CBASS含有真核泛素结合酶的同源物,它要么是E1-E2的融合,要么是单一的E2。然而,单个E2s在CBASS中的功能尚不明确。

江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司关于签订募集资金专户存储...

为规范公司募集资金管理和使用,提高募集资金使用效率,保证募投项目顺利实施,根据《上市公司监管指引第2号一一上市公司募集资金管理和使用的监管要求》《上海证券交易所科创板股票上市规则》《上海证券交易所科创板上市公司自律监管指引第1号一一规范运作》等法律法规及《公司章程》、《募集资金管理制度》的相关规定,公司于...

明年起我国对部分抗癌药实施零关税 吉利德8.48亿美元引进临床前IL...

注射用FZ-AD005抗体偶联剂是该公司Linker-Drug平台(BB05平台)第三个新一代ADC产品,由重组人鼠嵌合抗DLL3单克隆抗体与BB05偶联组成,其可通过与DLL3阳性的肿瘤细胞结合并内吞,在溶酶体内通过蛋白酶剪切定向释放小分子细胞毒药物(拓扑异构酶I抑制剂),杀伤肿瘤细胞。该产品拟开发用于治疗晚期实体瘤,包括但不限于小...