AbMole推荐-抑制剂、细胞因子、人源单抗在肿瘤类器官中的应用

最常使用的TGF-β抑制剂是Noggin和A83-01,A83-01是一种有效的TGF-β的I型受体ALK5、ALK4和ALK7的抑制剂,A83-01可以抑制肿瘤类器官的增殖,有助于维持肿瘤类器官的稳定性和长期增殖能力,这对于研究肿瘤生长机制、评估药物疗效等具有重要意义。骨形态发生蛋白(BMP)是TGF-β超家族的一个重要亚类,Noggin通过...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂来抑制癌症生长

蛋白酶体有三个不同的活性位点,但目前所有获得美国食品药品管理局(FDA)批准的抑制剂都优先仅靶向其中的一个活性位点,即β5。尽管这些药物取得了成功,但它们也有很大的局限性,包括严重的副作用和耐药性。在一项新的研究中,来自美国哈佛医学院和布莱根妇女医院的研究人员开发出强效、特异性地抑制蛋白酶体的另一个...

历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

相比之下,对于严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(sars-cov-2)的最新病毒挑战,首创的小分子抗病毒药物有Veklury(瑞德西韦,埃博拉病毒的一种改用候选药物),帕昔洛韦(nirmatrelvir+ritonavir,一种主要蛋白酶(Mpro)抑制剂加一种细胞色素P450抑制剂)和Lagevrio(莫努匹韦,委内瑞拉的一种改用药物候选药物)。2008年:Xarelto...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

Mpro是新型冠状病毒(2019-nCoV,SARS-CoV-2)产生的主要的蛋白酶,冠状病毒大多数功能蛋白(非结构蛋白)由ORF1ab基因编码,先翻译成一个多蛋白体(7096aa),再由Mpro切割成多个有活性的蛋白如病毒复制蛋白RdRp。此外,该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO(NF-κB必须调节剂,亦称IKKγ),从而抑制干扰素信号途径的活化。因此...

2024 ASCO:靶向B7-H3药物有哪些最新研究进展

Ifinatamabderuxtecan(I-DXd)是一款靶向B7-H3的ADC,采用第一三共独有的DXdADC技术设计,由人源化抗B7-H3IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷(一种依喜替康衍生物,DXd)连接组成(www.e993.com)2024年11月19日。2023年10月,第一三共和默沙东联合宣布,双方就第一三共的三个ADC候选药物:patritumabder...

新冠治疗靶向抑制剂有哪些药

新冠治疗中常用的靶向抑制剂包括利托那韦、洛匹那韦、阿兹夫定、奈玛特韦和恩昔韦肽。这些药物主要用于新冠病毒感染的治疗,由于新冠病毒感染的复杂性以及药物的副作用,建议在专业医生的指导下使用。1.利托那韦利托那韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗HIV感染。该药物通过抑制蛋白酶的活性来阻断HIV复制...

各种HIV药物的“前世今生”

奈韦拉平(Nevirapine)(1996)是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂,其次是地拉韦啶(delavirdine)(已停产)(Wangetal.,2019)。此后,依非韦伦(EFV)、依曲韦林(ETR)、利匹韦林(RPV)和阿普利他滨被商业化。艾诺韦林(ANV)于2021年在中国获批上市,降低了第一代非核苷类逆转录酶抑制剂EFV的神经毒性,克服了第...

抗体偶联药物—复旦张江的第二成长曲线!

FZ-AD004由针对人滋养层细胞表面糖蛋白抗原(TROP-2)靶点的单克隆抗体与BB05偶联组成,通过与TROP-2表达的肿瘤细胞结合并内吞,在溶酶体内通过蛋白酶剪切定向释放小分子细胞毒药物(拓扑异构酶I抑制剂),杀伤肿瘤细胞。该药物拟用于治疗晚期实体瘤,包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、食管癌、结直肠癌、尿路...

首个!KRAS G12D靶向抑制剂登《癌细胞》

同济大学附属上海市肺科医院任胜祥教授、周彩存教授团队,复旦大学基础医学院李飞团队,与恒瑞公司药物研发团队合作,提供了KRASG12D抑制剂HRS-4642单药及其与蛋白酶体抑制剂联合的治疗新策略。论文指出,这是迄今为止首个被报道临床有效的KRASG12D特异性抑制剂。