盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶分为3大类,即IA、IB和IIA,每一大类中包含多种不同的结构。位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时...

【科技自立自强】西安交大科研人员在生物酶多构象催化领域取得...

T4连接酶通过催化DNA分子的3'-OH和5'-PO4末端之间的磷酸二酯键形成,发挥着连接修复DNA链的关键作用。连接反应通常包括三个生化步骤,即腺苷5'-单磷酸(AMP)从三磷酸腺苷顺序转移至连接酶的活性位点赖氨酸上,形成共价连接酶-AMP中间体;AMP转移到DNA缺口位点的5'磷酸,形成共价连接酶-AMP-DNA中间体;DNA的腺苷化激...

《食品科学》:东北农业大学李柏良教授、郭增旺副教授等:乳脂肪球...

人舌脂肪酶是由位于叶状乳头和轮廓状乳头附近的vonEbner腺分泌到口腔中的一种酶,舌脂肪酶腺体每分钟分解1μmol脂肪酸,在口腔中能特异性水解MFGM中TG的sn-3位酯键,释放出sn-1,2DG和游离脂肪酸,主要是DG(在甘油类产物中占60%～80%),其次是甘油一酯(10%～15%),最后是甘油(不到5%)。主要产物为DG的原...

...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶

水解酶是天然酶中最重要的一大类,能够催化水解磷酸酯键、羧酸酯键、糖苷键和酰胺键等的断裂反应。其中,磷酸水解酶尤其引人注目,因为磷酸二酯键构成了核酸的骨架单元,对于储存和传递生物信息具有重要意义。然而,在生理条件下磷酸二酯键的水解极具挑战,其半衰期可达千亿年。目前,已开发的Zr基MOFs(Zr-MOFs)类水解酶...

“诺奖风向标”指向DNA与免疫关系研究

通过色谱技术,陈志坚团队找到了一个特别的分子,它是由两个磷酸二酯键,即GMP和AMP连接在一起而组成的,名为环鸟苷酸-腺苷酸(cGAMP)。cGAMP就像是一个信使,告诉身体要对抗病毒。但陈志坚想知道,是谁制造了这个信使。通过更多实验,他找到了答案:cGAS正是这个神秘DNA传感器的真身。当DNA与cGAS结合后,cGAS会改变构象...

基因工厂云探秘系列1--合成原料与合成仪

活化的磷酰胺三酯核苷酸与已固定在固相载体上的核苷酸链进行化学偶联,形成磷酸二酯键,将新的核苷酸添加到链的3'端;(3)加帽,未偶联的5'-羟基会被加帽以防止它们在后续循环中反应,确保只有偶联成功的链继续延长;(4)氧化,最后通过氧化剂将不稳定的三价磷原子氧化为更稳定的五价磷,从而使链上的磷酸二酯键得到...

“诺奖风向标”指向DNA与免疫关系研究—新闻—科学网

通过色谱技术,陈志坚团队找到了一个特别的分子,它是由两个磷酸二酯键,即GMP和AMP连接在一起而组成的,名为环鸟苷酸-腺苷酸(cGAMP)。cGAMP就像是一个信使,告诉身体要对抗病毒。陈志坚的研究深入探讨了细胞信号传导和先天免疫反应的复杂细胞生物化学。图片来源:美国得克萨斯大学西南医学中心...

科研进展 | ??中科院高福团队:m-AMSA抗非洲猪瘟病毒pP1192R双...

不过,相干密度EM地图的其他DNA链,没有发现磷酸二酯键断裂在预期的易裂开的磷酸盐,指示一个pre-cleavage状态。m-AMSADNA基地四个碱基对之间的分子堆积远离网站1m-AMSA,虽然不同的方向(图5)。此外,一个额外的密度出现桥接Y800的酚羟基和+1的5◥磷酸腺嘌呤,这让人联想到经典双金属催化模型中金属离子A2+在...

高璞:"拆盲盒"和"破案"的乐趣都很重要

研究显示,萤火虫的幼虫都可以发光,但成虫并不都会发光.多数萤火虫的发光器官位于腹部后端,雄性通常为2节,雌性通常为1节,其发光原理是荧光素在荧光酶和三磷酸腺苷(ATP)催化下发生氧化还原反应,伴随着化学能转变为光能.至今发光甲虫还有一些未解之谜,比如为什么发光器官的形态和位置各异,为什么...

《食品科学》:四川农业大学刘书亮教授等:丝状真菌降解拟除虫菊酯...

第二条途径与部分细菌降解3-PBA途径类似,即在苯氧基苯甲酸双加氧酶的作用下直接断裂醚键生成原儿茶酸和苯酚。此外,李金永等还分析了产黄青霉(Penicilliumchrysogenum)QH、米曲霉(Aspergillusoryzae)MAY、高大毛霉(Mucormucedo)MHC、黑根霉(Rhizopusnigricans)GH降解3-PBA的代谢产物,发现4种霉菌降解3-PBA产生的...