...组Angew:成功实现化学惰性碳氢化合物温和条件下转化为手性氨基酸
近日,山东大学及李盛英教授/陈辉教授在Angew上发表了题为:“One-PotBiocatalyticConversionofChemicallyInertHydrocarbonsintoChiralAminoAcidsthroughInternalCofactorandH2O2Recycling”的研究论文,提出了一种新的多酶级联转化系统,在温和条件下成功将化学惰性碳氢化合物转化为高光学纯度的手性氨基酸。该系...
氢原子抽提新催化剂助力不对称合成!
该团队设计并制备了一种具有手性特征的奎克啶衍生物,作为不对称HAA催化剂进行反应研究。他们利用Cinchona生物碱的结构特征,显著提高了产物的选择性和光学纯度,成功实现了对多种中性二醇的非对称脱同分异反应(desymmetrization),获得了相应的手性二醇产品。通过系统的实验研究,团队还发现该手性催化剂能够在不同条件下与无...
...Chem.:氮杂环卡宾不对称催化构建大环面手性吲哚化合物
令人欣喜的是,该策略对有稳定轴手性存在的吲哚类底物也有很好的容忍性,如图6所示:通过不对称拆分得到对映过量的轴手性吲哚醛类化合物,同时产出一系列高光学纯度的复合手性(轴手性+大环面手性)吲哚类化合物。图6.复合手性(大环面手性和轴手性)吲哚骨架构建(来源:AngewandteChemieInternationalEdition)最后,作...
CCS Chemistry | 清华大学佟硕副教授 & 王梅祥院士:固有手性的和...
在Pd(OAc)2和(R)-Antphos的催化下,分子内还剩余两个“峡湾”区域未闭合的前手性半带化合物经历对映选择性的C-N偶联去对称化反应,可以大于99%的对映选择性生成单“峡湾”区域闭合的N,O4-桥连的固有手性准带化合物。以上述具有高光学纯度的固有手性准带分子为平台,利用多类闭环反应可实现多种光学纯固有手性杂原...
全球与中国手性环氧氯丙烷行业现状调研与发展趋势分析报告(2024...
在应用领域,将探索更多基于手性环氧氯丙烷的新药物和功能分子,特别是那些具有生物活性和环境友好性的化合物。此外,随着手性技术在农业和生物医学领域的扩展,手性环氧氯丙烷的市场需求和应用范围有望进一步扩大。全球与中国手性环氧氯丙烷行业现状调研与发展趋势分析报告(2024-2030年)是手性环氧氯丙烷领域比较专业和全面...
苏州昊帆生物股份有限公司
(3)手性消旋抑制试剂是指使用在多肽药物、小分子化学药物合成中能有效抑制缩合过程中产品手性消旋的试剂,保持药物的手性结构,提高产品的光学纯度与药物活性,代表产品包括HOAt、HOBt、HOSU、HONB、PFP-OH、OXYMA、HOOBT、HOPO等(www.e993.com)2024年10月20日。2、通用型分子砌块分子砌块处于创新药研发产业链的最前端,主要为国内外药物研发或制药公司...
JACS:手性磷酸与钯(II)配合,实现联芳基化合物的不对称去对称化反应
产物4a的导向基团与锌在酸性条件下反应可以很容易地移除,以接近定量的产率得到伯胺6,且光学纯度可以得到保持(Scheme1)。如胺化合物6可以以70%的收率和94%的ee转化为硫脲7。打开网易新闻查看精彩图片(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)为了深入理解反应机理,作者进行了控制实验(Scheme2)。首先,当作者利用氯化...
Nat. Commun.:手性氨基酰氯与碳氢化合物的手性保持交叉偶联
最近有人通过Ni/光氧化还原双催化的策略使简单碳氢化合物与酰基亲电体直接进行C-H酰化。深入的机理研究表明,两种不同的反应途径取决于镍中间体和酰基亲电试剂的氧化还原性质。然而,这样的镍中间体可以参与脱羰和转金属化反应,导致光学纯度的损失和反应效率的降低。因此,这两种途径都不能有效地产生手性α-氨基酸衍生物...
从沙格列净谈手性杂质控制的一般思路
消旋体拆分有两种方式,一是采用手性拆分剂与消旋混合物反应,生成非对应异构体,再去掉手性拆分剂,得到所需构型的手性化合物。此工艺中影响终产品光学纯度的因素包括手性拆分剂的光学纯度,非对映异构体的分离纯化效果、拆分和后续反应对构型的影响。采取的应对措施是选择高纯度手性拆分剂和尽可能充分纯化非对映异构体。另...
Nat. Catal.:铑催化吡啶盐的转移氢化合成手性哌啶
作者对1进一步脱苄基以及Boc保护,可以得到96%ee的产物1a,值得注意的是,产物的ee值随着所使用手性胺的光学纯度而变化,当PEA为99%ee值时,产物1a的ee值高达98%(Fig.2b).(图片来源:Nat.Catal.)接下来,作者对反应条件进行优化,最终得到1mol%[RhCp*Cl2]2作为催化剂,甲酸作为氢源,CH2Cl2/H2O(15:1)...