盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶抑制剂是一类新型的治疗药物,其作用机制是与DNA-拓扑异构酶复合物结合,使得DNA双链断裂并最终导致细胞凋亡。作为ADC有效载荷,拓扑异构酶是一种临床试验中ADC所广泛使用的微管蛋白抑制剂的替代方案。目前临床试验中ADC中主要有两种Top1抑制剂作为有效载荷:(1)SN-38和(2)甲磺酸Exatecan衍生物DXD(1)。其中,...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

反竞争性抑制(uncompetitiveinhibition)是指抑制剂只有在底物与酶结合形成底物-酶复合物(ES)之后才能与之结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),ESI无法分解形成产物,酶促反应被抑制。肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于...

今日亮相!盐城市白癜风医院(排名发布)-白癜风患者必备:外用药膏...

这些药物在局部皮肤涂抹后,通过光照增加光的吸收,促进黑色素细胞生长,调节局部免疫反应。3、钙调神经磷酸酶抑制剂这类新型外用免疫抑制剂,包括他克莫司和匹美莫司,已被多项研究证实对面部和颈部皮损的复色效果尤为显著,而对肢端和关节部位的疗效则相对较弱。4、维生素D3衍生物卡泊三醇单独使用时,治疗白癜风的...

抢救药品说明书集锦

[药理]米力农是一种磷酸二酯酶III抑制剂,具有正性肌力药物和血管扩张剂,几乎无变时性作用。米力农不是β肾上腺素受体激动剂,也不同于洋地黄类药物,并不抑制Na+-K+ATP酶活性。[适应症]适用于急性失代偿性心力衰竭患者的短期治疗。[常用制剂]10ml:10mg。[注意事项]1.静脉输注。2.可增加室性异位心律,包括...

【小优细节君】组织磷酸化蛋白很难做?细节要注意

图7蛋白酶/磷酸酶抑制剂作用效果04总蛋白对照随着PMI时间增加,不仅磷酸化蛋白表达减少,总蛋白也在减少。如果只有磷酸化蛋白的结果,是无法说明问题的。一定要用总蛋白归一化才能准确地反映磷酸化水平变化。现在很多期刊都已经在投稿要求明确了总蛋白的标准。点此查看更多。

总榜公开:潍坊高密白癜风医院治疗白癜风可好(强烈推荐)白癜风治疗...

3、钙调磷酸酶抑制剂如他克莫司软膏等,适用于皮肤较为薄嫩的部位,能够调节免疫功能,减少白斑扩散(www.e993.com)2024年11月23日。4、维生素D3衍生物如卡泊三醇软膏等,有助于促进色素细胞的生长和分化,增强治疗效果。5、口服药物口服药物包括驱白巴布期片、白灵片、免疫抑制剂、糖皮质激素等。这些药物能够调节患者的免疫系统,抑制白斑的扩...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

核心提示:肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型...

透析患者皮肤瘙痒的治疗与护理

核心提示:透析患者皮肤瘙痒的治疗与护理可采取中药外敷、抗组胺药、激素类药膏、钙调神经磷酸酶抑制剂、维生素D类药物等方法进行治疗。1.中药外敷使用具有止痒功效的中药外敷可以缓解皮肤瘙痒。例如,可用炉甘石洗剂、透析患者皮肤瘙痒的治疗与护理可采取中药外敷、抗组胺药、激素类药膏、钙调神经磷酸酶抑制剂、维生素...

iMeta | 齐素华/顾兵/罗兰/王亮-揭示玛咖来源细胞外囊泡可通过脑...

然后将其浸泡在15%和30%蔗糖溶液中完全脱水,包埋在OCT化合物(#4583Tissue-Tek??O.C.Tpound,Sakura)中,制备冷冻切片(14μm)。新鲜脑组织也保存在冰冷的盐水溶液中。将海马和皮质组织分离于冷盘上,立即液氮冷冻,-80°C保存,用于westernblot检测。海马和皮质也分别用含有1%磷酸酶和蛋白酶抑制剂(#7...