南开朱守非课题组JACS:铁催化C(sp??)??C(sp??)偶联构筑季碳...

将溴代酰胺的偕二甲基换为环烷基、甲基芳基或甲基乙基时，反应也能顺利进行。将环戊基锌试剂替换为环己基、异丙基、环丙基、杂环烷基以及仲丁基锌试剂时都可顺利发生偶联反应。然而，含有酮羰基、强配位杂环和磺酰基的底物不能顺利发生反应。图2铁催化三级卤代底物与二级锌试剂的偶联反应作者还对其它类型的锌试...

南方科技大学在铜催化环丙烷合成取得新突破!

导读:研究开发了一种新的铜催化策略,实现对映体富集环丙烷的高效合成,拓展了合成化学工具箱,并推动了药物和材料化学的应用。研究背景环丙烷是具有独特立体结构的重要化合物,因其在药物开发、材料科学和有机合成中的广泛应用而成为研究热点。然而,传统的环丙烷合成方法往往受到底物选择性、反应条件苛刻及生成物...

JACS:上海有机所卿凤翎课题组铜介导酚类化合物的氧化氯代和溴代二...

其次,当1,1-二苯乙烯(5)在上述标准条件下进行氧化溴代二氟甲基化反应时,可以90%的收率得到偕-二氟环丙烷6(Scheme2b)。同时,当以Ph3P+CF2CO2??(PDFA)作为二氟卡宾前体,在上述标准条件下进行氧化氯代二氟甲基化反应,可以5%的收率得到产物2a(Scheme2c)。这些结果表明,该氧化反应通过二氟卡宾中间体进行。

...团队:“铬”有所能:催化偕二卤代烷烃和端烯的不对称环丙烷化

这些报道证明了偕二卤代烷烃作为卡宾前体的可行性。然而,关于偕二氯代烷烃或偕二溴代烷烃与烯烃的催化不对称环丙烷化问题仍未得到很好解决。基于此,西湖大学王兆彬教授团队发展了一种铬催化偕二卤代烷烃和端烯的不对称环丙烷化反应,该方法提供了一种高效立体选择性合成多取代环丙烷化合物的途径(Figure1b)。该方...

Carreira组JACS:有机催化非活化烯烃的分子间光促环丙烷化

最近,瑞士苏黎世联邦理工学院的ErickM.Carreira课题组报道了一种有机催化光促分子间环丙烷化反应。在有机光催化剂催化和光照作用下,一系列单、双、三取代烯烃可以和α-溴-β-酮酸酯或α-溴代丙二酸酯发生环丙烷化反应,生成多取代环丙烷化合物。该反应对氧气和湿度不敏感,且兼容多种官能团,包括:酸、醇、卤化...

碳氢数科科研动态更新啦!Organic Letters 期刊中有何亮点?

在此，我们介绍了一种使用4-氰基吡啶和羧酸进行芳基环丙烷开环和1,3-氧基吡啶化的光氧化还原催化方法(www.e993.com)2024年11月19日。该连续过程涉及芳基环丙烷的单电子氧化，导致亲核开环和在苄基位置上的自由基吡啶化。氧化还原中性反应在温和的反应条件下表现出较高的区域选择性，提供了广泛的底物范围和广泛的适用性。08鲍曼不动杆菌...

诺奖得主最新Nature:“铁催化+光氧化还原催化”协同助力全新的...

早期研究支持这种方法的普遍性,可以通过硅基自由基介导的卤素原子提取(XAT)来使用市售或由相应醛轻松生成的α-溴乙酸酯。在这种烷基自由基物种金属化后,受控的α-消除会生成卡宾中间体,而卡宾中间体又很容易进行环丙烷化(20-26)(图2,底部)。这一发现鼓励作者探索其他卡宾前体,这些前体如果通过其他方式制造会很...

一篇文章全面了解ADC|癌细胞_新浪财经_新浪网

杜卡霉素是一种强大的细胞毒性物质,通过其高活性的环丙烷环与DNA的小凹槽结合,并在N3位置烷基化腺嘌呤。非环化的,卤甲基形式的杜卡霉素细胞毒性活性显著降低。由于分子中苯酚基团可作为内消旋体激活剂,从而形成亲电环丙烷,因此杜卡霉素ADC开发中的连接策略集中于酚官能团的连接子连接。

ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界

杜卡霉素是一种强大的细胞毒性物质,通过其高活性的环丙烷环与DNA的小凹槽结合,并在N3位置烷基化腺嘌呤。非环化的,卤甲基形式的杜卡霉素细胞毒性活性显著降低。由于分子中苯酚基团可作为内消旋体激活剂,从而形成亲电环丙烷,因此杜卡霉素ADC开发中的连接策略集中于酚官能团的连接子连接。

海南大学与自然资源部第三海洋研究所合作——海洋含卤脂肪酸及其...

(-)-Majusculoicacid的环丙烷缺失类似物的合成。利用不含溴的HWE试剂可以实现不含溴原子的(-)-majusculoicacid类似物的合成。(??)-Majusculoicacid的溴原子缺失类似物的合成。3.HWE试剂的合成策略采用文献方法[2],从炔醇S1出发,由Red-Al还原炔烃,再由NBS溴代得到溴代烯烃一级醇。利用三苯基膦...