CDK激酶抑制剂:为何成为医药巨头的必争赛道?8.5亿美元擦出怎样的...

正常细胞中,CDK4/6和CyclinD的活性受到胞外有丝分裂信号的严格调控,但在肿瘤细胞中,蛋白激酶一直处于激活状态,造成细胞分裂不受控制,持续增殖。CDK4/6抑制剂高效精准的抑制癌细胞中的激酶活性,阻断细胞周期从G1期到S期的进程,进而抑制肿瘤细胞增殖。而CDK2在CDK4/6抑制剂耐药性乳腺癌中表现出治疗潜力。CDK蛋白...

追问daily | 蛋白质结构预测获诺贝尔化学奖;欧洲人脑计划十年评估...

杜克—新加坡国立大学医学院和加州大学圣克鲁兹分校的研究人员,主导了这项揭示酪蛋白激酶1δ(CK1δ)自我调节机制的研究,该研究突破了近30年来对CK1δ的调控机制的认知。研究人员利用核磁共振和氢/氘交换质谱等高分辨率技术,深入解析了CK1δ尾部的磷酸化调控机制。研究发现CK1δ的δ1变体尾部与激酶主体有更多的相互作...

AI+Science新视野:用物理信息引导AlphaFold 2预测蛋白质动力学

该方法甚至可以根据需求而给出蛋白质不同于变构路径的独特结构,相关的探索对蛋白理性设计问题具有重要参考意义。以上结果表明,基于蛋白质能量面理论,识别蛋白质的高阻挫位点,并采用各种方法在MSA空间理性筛选共进化信息,不仅能够让AF2突破其限制,预测出蛋白的亚稳态结构,还能得到变构路径等关键信息。图3:(A)序列混...

不只是AlphaFold!一文读懂蛋白质折叠的前世今生:从“不可能”到...

它们承担着各种各样的功能:血红蛋白和肌红蛋白将氧气运输到肌肉和全身;角蛋白为头发、指甲和皮肤提供结构;胰岛素使葡萄糖进入细胞,转化为能量。蛋白质可以呈现出看似无穷多的形状,从而匹配它们在生命活动中执行的看似无穷多的任务。“从原子到生态系统,(蛋白质结构)就像是一种通用语言,”AlQuraishi说道。“所有事情...

Mol Cell | pLxIS基序赋予蛋白质灵活调节干扰素和代谢的能力

有意思的是,研究人员发现有5种不同蛋白质来源的pLxIS基序可以提高免疫调节信号琥珀酸和D-葡萄糖的水平,增强糖酵解的能力,引起细胞内ATP合成和谷氨酰胺分解,这些活动对免疫细胞激发IFN反应至关重要。这些结果表明,pLxIS基序不仅具有激酶活化作用,还可以调节细胞代谢来激发IFN反应。

Carna激酶助力CDK抑制剂研发

Carna激酶助力CDK抑制剂研发转自:优宁维抗体专家01CDK-周期蛋白复合物调节细胞周期进程并与癌症有关细胞周期是生命的一个基本过程,在这一过程中会发生一系列细胞事件,使一个细胞受调控分裂形成两个相同的子细胞(www.e993.com)2024年11月29日。细胞周期包括四个连续的阶段。DNA复制发生在S期,细胞分裂成两个子细胞发生在M期。细胞在G1期为DNA...

...自然》子刊:可能加重癌症的危险程度 蛋白质脂化成抗癌新靶

蛋白质脂化修饰是一种关键的翻译后修饰机制,涉及约40种酶的精确调控,影响逾千种蛋白质底物。这种修饰对细胞信号传导、物质转运和功能维持起核心作用,同时在调节细胞死亡、蛋白质稳定性及诸多基本生物过程中发挥关键角色。在癌症的发生发展过程中,蛋白质脂质化尤为重要,涵盖调控促进肿瘤生长的癌蛋白功能、免疫应答及新陈...

追问weekly | 过去一周,脑科学领域有哪些新发现?

少吃可以延长寿命酪蛋白激酶1δ的自我调节机制揭示人体生物钟调节新路径AI手机应用或将成为抑郁症非侵入性检测新工具█神经技术电子舌结合AI技术精准识别食品质量差异新算法助力神经网络克服“灾难性遗忘”基于神经连接图谱预测果蝇视觉系统功能的新突破...

...药物研发新革命,AlphaFold3太强了!专家团队手把手教授AI蛋白质...

这一最新模型能预测含有蛋白质数据库(ProteinDataBank)内几乎所有分子类型的复合物的结构,包括配体(小分子)、蛋白质、核酸(DNA和RNA)如何聚集在一起并相互作用,以及预测翻译后修饰和离子对这些分子系统的结构影响,从而帮助我们在原子水平上精确地观察生物分子系统的结构。

嗜肺军团菌“毒素”可分饰两角

“我们发现的这类靶向磷酰基的腺苷酸化修饰,打破了腺苷酸化只发生在蛋白质氨基酸残基上的认知。”朱永群说。LnaB如何能抑制细胞的免疫反应,破坏宿主细胞的免疫力?朱永群说,在感染过程中,LnaB对宿主细胞内至关重要的Src家族激酶进行蛋白质修饰,会产生一个全新的二磷酸腺苷酸化修饰。激酶是一类具有重要生物学功能的...