中科院福建物构所苏伟平课题组Nat. Commun.:羰基远程导向Pd催化...
在与烯醛1b的反应中,对位或间位含有吸电子基团(如酯、卤素、三氟甲基、硝基和氰基)的芳基碘化合物以良好的产率和立体选择性得到了所需的产物,对于给电子基团(如烷基、烷氧基)也有较好的耐受性。涉及具有配位性质的官能团(例如,硝基、氰基)的反应需要更高的温度(45℃),药物分子(+)-葑醇的衍生物也能很好地提...
利物浦大学John F. Bower教授课题组:一种直接的烯醇化策略合成...
对苯胺上的取代基进行筛选发现不论是吸电子基还是给电子基取代的甘氨酸底物都能给出满意的结果,以55-89%产率,90.5:9.5-98:2e.r.,4:1-10:1d.r.,>30:1B:L得到对应的产物3pa-3wa。紧接着,对于不同的芳基烯烃底物进行筛选,发现绝大部分官能团取代的苯乙烯,包括吸电子基、给电子基、位阻基团、敏感官...
他又双叒叕发Science了,第24篇正刊!他说现代科研竞争,在于超常...
对位取代的芳基碘化物,从给电子基团到吸电子基团,均具有良好的耐受性,产生具有优异对映选择性(90%至97%ee)的γ-芳基化酸。氟、氯和溴等卤素取代基也兼容,使产品具有93%至98%ee。间位和邻位取代的芳基碘化物也表现良好,形成中等至良好产率(58%至85%)和高对映体过量(90%至98%ee)的产品。杂芳基碘化物,...
清华大学 | 微反应器中连续还原胺化反应的研究进展
电子效应也会对反应产生影响,总体来看对羰基的吸电子效应和对胺基的供电子效应有利于反应的发生。如当供电子基存在于苯胺的对位和间位上时,胺的亲核性会变强,更易与醛发生反应。反之,卤素取代基的吸电子效应会降低对应胺的亲核性,不利于反应发生。2微反应器中连续还原胺化反应2.1金属催化剂催化的还原胺化反应...
??占据五分之一!2023年FDA批准的含氟新药全盘点
氟具有很强的电负性,具有加强的拉电子效应,但由于其较小的分子尺寸,也具有较强的共轭给电子能力。对位的氯取代(σpara=0.23)比氟取代(σpara=0.06)更吸电子;C-F键比C-H稳定;氟取代可以破坏氢键的形成;氟或三氟甲基是强拉电子基团,使邻近碳原子上的H酸性增强;...
共价小分子靶头的设计与发展|丙烯酰胺|抑制剂|TCI|选择性|反应性|...
α-卤代乙酰胺是另一类常见的靶向半胱氨酸亲电靶头,它通过SN2机制与硫醇反应,其反应速率取决于亲核试剂和离去基团的活性(www.e993.com)2024年7月24日。α-氯乙酰胺在生理水性条件下非常稳定但其活性又足够共价修饰。α-卤代酰胺的α位亚甲基由于离去基团的和羰基的吸电子作用下有更强的亲电性,并且这两个取代基也有助于其SN2-过渡态的稳定。
上海市经济和信息化委员会文 件
31特种金属输设备镁储氢材项目股份有限与金属料开发委托1年参数要求:合金材料储氢密度大于6.0wt.%,吸放氢温度200~300℃,在30min之内,放氢率达到90%,经1500次吸放氢循环后保持大于90%的储氢密度.公司制品需达到效果:开发出中温,高密度,低成本的镁基储氢材料,并实现小批量试制.大...
华中师范大学吴安心课题组:雕白粉介导下的无过渡金属烯丙位脱氟...
发现芳环上带有中性电子基团(4a-4c)、给电子基团(4d-4f)及卤素(4g-4k)的三氟甲基烯烃能以55-85%的收率得到对应的产物。使用吸电子基团取代的三氟甲基烯烃会导致产物的收率有所下降(4l-4n)。令人高兴的是,杂原子取代基团如:-TMS、胺、硫甲基和羟基均兼容于该反应,并顺利得到对应产物4o-4r。此外,作者尝试...
陕师大薛东课题组Green Chem:光激发羰基自由基的产生及其参与的C...
基于文献调研,作者设想,选择适当的光源直接激发芳香羰基化合物,加入三级胺作为电子和质子供体,就能实现这两种化合物的直接活化以产生具有高反应活性的羰基自由基和α-胺基自由基(图2)。反应过程经历:光激发的羰基化合物经过系间窜越生成三重激发态活性物种;该物种与三级胺通过单电子转移生成羰基自由基负离子与胺基自由...
外媒:吸电子烟会增大感染新冠病毒风险
报道指出,电子烟导致的最明显问题是它对肺部的损害。多项研究表明,电子烟散发出的气溶胶包含四类有毒物质或致癌化合物,分别为羰基化合物、挥发性有机化合物、亚硝胺和重金属。这种气溶胶会引起肺损伤,例如肺炎和肺气肿样损伤,而后者是引起慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺)的病症之一。