...Lett.:钯/铜催化的端炔与(2-溴乙基)二苯基鋶盐的乙烯基化反应

接下来,作者对该反应的底物适用范围进行了探究,发现芳基乙炔的苯环上无论是被吸电子基如卤原子、硝基、酯基、氰基、酰基取代,还是被供电子基如甲氧基、乙氧基、乙基取代,均能以良好至优秀的产率得到乙烯基化产物。对于个别底物,通过对反应条件做出适当调整,例如延长反应时间至24h、升高温度至40℃或者将反应溶剂...

...Commun.:二氟重氮酮的催化区域选择性构建苯硫基和苯氧基二氟...

随后,在相同条件下,这种银催化的[3+2]环加成/一锅还原可以很好地扩展到二氟苯氧基重氮酮1B(Scheme4)。各种被给电子基团(-Me和-OMe)、卤素(-Br和-I)和强吸电子基团(-CF3、-CN、-SO2Me、-CO2Me和-SF5)取代的芳基重氮盐都可以耐受,从而获得相应的二氟苯氧基取代的四唑甲醇4a-4j。(Scheme4图...

CF3SO2Cl的新用途:促进烯烃和炔烃的直接氯化-三氟甲硫基化反应

底物适用性研究表明（图3），当苯乙烯对位存在供电子基团或吸电子基团时，反应均能以较好的产率得到目标产物，但吸电子基团的存在使反应产率明显降低，这也是亲电反应的典型特征之一。邻位、间位取代苯乙烯、萘乙烯、苯丙烯、烯丙基苯基（硫）醚、N-烯丙基邻苯二甲酸胺等端位烯烃底物的反应适用性均比较良好，而...

ACS Catal. 钯催化下烯基芳烃的不对称氢氟化

在确定了最佳反应条件后,作者考察了不对称氢氟化的底物范围(Table2):吸电子和电中性取代基取代的苯乙烯是合适的底物,苯环(联苯)上可以耐受卤素(Cl、F)、甲基、甲氧基和三氟甲氧基等官能团;邻苯基取代的苯乙烯可以41%的收率得到2k(78:22e.r.);4-(1-萘基)苯乙烯可以73%的收率得到2l(93:7e.r.);含...

炔酰胺质子化引发多烯环化反应,高效构建cis-氢化萘骨架

总体来讲,给电子取代基比吸电子取代基的效果要好一些(2a-2e);将苯磺酰胺基团换为甲磺酰胺时,反应仍可顺利进行得到相应的产物(2f)。YCP多烯终止子对各种取代基也有很好的兼容性,无论终止子苯环上带有吸电子基团还是给电子基团,都能以良好到优秀的收率得到目标三环产物(2g-2l);此外,杂环取代的底物也可以被兼容(...

经典知识建议收藏 | 超详细有机化学重点

烷基不论长短最终产物均为苯甲酸;若与苯环直接相连的α-碳原子上无氢原子是侧链不被氧化(2)烷基苯的侧链卤代反应(自由基反应)光照或加热条件下,卤素原子主要取代α-氢原子2、苯环亲电取代的定位效应①第一类定位基(邻对位定位基)②第二类定位基(间位定位基)...

从沙利度胺到来那度胺_药界动态_健康一线资讯

于是,新基的研发人员首先设计了化合物2,但遗憾的是该化合物基本没有TNF-α的抑制活性,接着研发人员尝试引入不同的取代基,发现引入苯环能得到活性相近的化合物3。接着按照传统药化的思路,研发人员在苯环上引进了不同的取代基(给电子基,吸电子基,卤素,烷基,芳基等),发现引入给电子基能大大增强活性,得到活性提高...