新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造|化合...
2023年12月22日 - 健康界
一种常见的方法是通过可在体内被酶解的链接子基团(比如酯键)引入亲水性基团。亲水性基团可以增加药物分子与水分子之间的相互作用力,从而提高药物的溶解性。例如,可以在药物分子中引入羟基、羧基等亲水性基团,使药物分子具有更好的水溶性。利用盐类形式也是一种常见的前药设计策略。药物的盐类通常具有更好的水溶性。通...
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生物分析专栏 | PEG修饰药物的药代动力学和生物分析
2021年6月25日 - 百家号
注:(A)线性PEG,具有两个游离的羟基末端;(B)线性的单甲氧基-PEG(mPEG),一端的一个羟基转化为甲氧基;(C)支链PEG,两个线性mPEG与赖氨酸的氨基基团相连,其中Y代表连接剂。(D)叉状PEG,在一个PEG链端或两个链端提供多个近端反应基团,其中X代表官能团。(E)多臂PEG,携带多羟基或官能团,八臂PEG是以...
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中药与天然药物2015—2020 年研究亮点评述
2020年12月16日 - 网易
从一株罕见的黏细菌Nannocystissp.中发现了一个新型的21元大环骨架化合物nannocystinA,它是由三肽和带有环氧酰胺基团的聚酮组成,利用NMR光谱、分子动力学计算、化学降解和X射线晶体学的方法确定了分子内9个立体中心的相对和绝对构型。研究者发现nannocystinA可以通过早期诱导细胞凋亡来抑制细胞增殖,结构...
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