大众投票开启 | 2023中国十大新锐科技人物评选入选工作展示
成果简介:报道了一种铜/手性三齿阴离子配体催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应,该方法可以在温和的条件下将各种工业原料胺、含胺药物分子甚至氨直接一步转化为非天然手性α-氨基酸衍生物,具有优秀的对映选择性和官能团耐受性。3号候选人发现骨组织中存在淋巴管并解析其调控骨损伤修复的机制入选工作:Lymphaticve...
【有机】Rh(II)/Xantphos接力催化的C-H官能团化和烯丙基烷基化...
在此基础上,他们还发现,该催化体系可以应用于重氮与苯酚对位选择性C-H官能团化、N-芳基-α-重氮-β-酮酰胺的选择性C-H官能团化和烯丙基化烷基化的串联过程。近期,该课题组与华中农业大学滕怀龙教授课题组合作,报道了双核铑和Xantphos催化的N,N-二取代苯胺、重氮化合物和烯丙基化合物的三组分反应,该反应可在温...
氮气与烯烃直接合成烷基胺首次实现
研究人员利用三核钛氢化物,实现了温和条件下简单烯烃与氮气的直接氢胺化反应合成烷基胺,并通过理论计算从分子水平上详细阐明了其反应机理。这项研究的重要突破,还在于发展了一种氮气官能团化双活化新模式。在这种模式中,官能团化试剂先被活化,氮气再被活化,显著区别于氮气先被活化的传统氮气官能团化模式。同时,该研究...
国际首次!氮气与烯烃直接合成烷基胺—新闻—科学网
在最近的工作中,他们调整了两者的反应顺序,即先活化烯烃,再活化氮气,从而实现了碳-氮键的形成,在温和的条件下成功制备出了烷基胺。“传统的氮气官能团化模式都是先活化氮气,再转化成含氮有机物。”罗根介绍,此次工作中,他们发展出了一种氮气官能团化双活化新模式,即官能团化试剂(比如烯烃)先被活化,氮气再被活化...
【有机】杭师大邵欣欣、卢华/南工大郭凯Nat Commun: 烷基碘化物经...
同时,作者对偶氮化合物4s的结构进行单晶表征,4s的单晶结构表明,重氮基团的两个氮原子位于反式位置。此外,烷基碘化物中含乙烯缩酮4x、金刚烷4ab和酯4ag??ah以良好的收率拿到产物。碘代的N-Boc和Ts保护的胺4ai也具有代表性以及碘代TBS保护醇4ad和游离羟基4ac,以良好的产率进行转换。最后,作者还实现了薄荷醇分子...
...通过烷氧基膦的自由基重排实现非活化烯烃区域选择性氟烷基膦酰化
其次,对各种不同结构的氟烷基碘化物的考察发现,无论短链、长链、支链以及杂原子和官能团嵌合的多氟碘代烷烃都能在反应中生成预期产物(www.e993.com)2024年9月8日。此外,不同结构的一级、二级醇均以中等到良好的产率得到氟烷基膦酰烷基碘化物;三级醇同样能发生重排反应,生成氟烷基膦酰化烷基醇。4-戊烯-1-醇则通过六元正膦环状中间体也能发生...
上海交大申涛副教授以第一作者在Nature刊发烷基多氧化研究最新成果
在申涛副教授及TristanLambert教授之前合作的光电共催化烷基邻位碳氢键双胺化工作(Shen,T.,Lambert,T.H.ElectrophotocatalyticdiaminationofvicinalC–Hbonds.Science2021,371,620-626.)基础上,作者设想可以利用连续循环的氧化-消除途径在烷基双官能团化基础上进一步实现烷基的连续碳氢键的三官能团...
博士后再发《Nature》!氟代物合成方法取得里程碑式进展!
策略性地在分子结构中引入氟代烷基官能团可以增加药物分子的疏水性,提高药物对细胞膜的兼容性并限制代谢的敏感性。使用双氟代烷基官能团作为前驱体在分子结构中引入羟基,硫醇以及胺基衍生物等都是一个较好的方法。而且多氟代烷基的吸电子能力也可以降低吡啶的碱性并抵消与细胞色素P450酶的过度结合,这将可以避免无数副...
执业药师考试-药一-药物化学结构与药物代谢
3.氧化脱卤素反应(常见)如:氯霉素氯霉素(五)胺类药物(1)N-脱烷基化和脱氨反应(2)N-氧化反应如:β受体拮抗剂普萘洛尔N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基,以及其他α-氢原子基团。(六)含氧的药物1.醚类药物...
芝加哥大学董广彬教授再发JACS:实现酮和醛的直接β-烷基化
另外,在对位有三氟甲基或甲氧基取代基的苯丙酮能以较高产率得到目标β-烷基化产物。具有α-取代基的醛也可以顺利进行反应,并且α-取代基对抑制羟醛缩合反应很重要。此外,仲烷基溴和叔烷基溴都可以与α-芳基或烷基取代的醛进行偶联。另外发现,含有环状结构的醛主要得到反式产物。