让药物作用更精准更有效(开卷知新)
虽然只多一个“微”字,但凭借具有强大乳化作用的表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油,该制剂遇水或胃肠液后,可以快速自动乳化成平均粒径约30纳米的微小乳滴,变身成真正的纳米制剂。本来难以口服吸收的环孢素,吸收度从0增加到不可思议的60%,成为临床应用主流药品,拯救了无数生命。与之相似,在环孢素纳米制剂问世之后,还...
一文读懂:纳米药物的“前世今生”
通常是指载有活性药物的纳米颗粒,包裹在聚合物核中或吸附在聚合物核表面,主要分为聚合物胶束、聚合物纳米粒和基于树枝状聚合物的纳米粒。聚合物纳米药物常用于递送难溶性药物,提高药物溶解度和渗透性,延长药物循环时间,并且可用于静脉内给药。4、蛋白纳米药物主要是指利用人血清白蛋白,将药物包载于白蛋白纳米...
难溶性药物增溶策略之基于环糊精的包合物开发
根据生物药剂学分类系统(BCS)的定义,虽然目前上市的药物中有40%的难溶性药物,约90%的正在开发的药物可以被描述为难溶性药物。药物递送以口服药物居多,而口服药物需要具有一定溶解度以满足跨越胃肠道到达血液循环,最终抵达靶器官,在靶器官或靶细胞形成一定血药浓度,达到药到病除的目的。药物的难溶性成为药物口服递送...
难溶性药物增溶策略之纳米晶药物递送系统
据报道,市场上40%的药物和发现管道中90%的药物面临溶解度问题。由于药物难溶性问题的影响,所有潜在药物候选药物中有40%被搁置,造成了资源的严重浪费。纳米结晶作为一种配方简单(其配方简单源于纳米晶体完全由100%的药物或有效载荷(如表面活性剂)组成,从而消除了载体的辅助作用),增溶有效,生产工艺具有延展性,常常用于...
超临界纳米技术:药物递送领域的创新“宠儿”
在制药行业,难溶性药物的口服制剂吸收及注射剂制备都是难题。这些难题在纳米科技面前迎刃而解。应用普萃超临界的纳米结晶技术,不仅能提高纳米粒溶出度、溶解度,还能增加黏附性,形成亚稳晶型或无定形,以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等。因此,改善难溶性药物的口服吸收是纳米混悬剂的首选用途。
软膏释药性能的影响因素
软膏的释药性能受药物分子大小、药物溶解度、基质类型、基质黏度以及药物与基质间的相互作用等因素的影响(www.e993.com)2024年10月19日。这些因素会影响药物在软膏中的扩散速率和程度,从而影响其释药效果。1.药物分子大小药物分子越大,越难从基质中释放出来,从而导致软膏的释药性能降低。因此,在选择药物时应考虑其分子大小,以优化软膏的释药性能...
如何通过制剂处方设计去改善BCS II/Ⅲ类药物的口服生物利用度?
溶解度非常重要;溶解性差的药物表现出缓慢的药物吸收,导致口服给药时生物利用度(BA)不足且可变;难溶性化合物通常不易润湿。添加到缓冲溶液中的这种物质通常漂浮在介质表面上,并且可以粘附在容器表面上。已经使用了各种技术和辅料来提高BCSII类的润湿性,溶解度和生物利用度,常用辅料如pH调节剂,亲水性聚合物和其他...
浅谈长效注射混悬剂(微晶或纳晶)吸收影响因素
通常情况下,亲脂性化合物通过皮下注射和肌肉注射吸收较慢,水溶性化合物吸收较快,这是因为脂溶性药物向附近周围组织的扩散和分配可能会更慢,当然脂溶性药物有时也可被淋巴细胞转运,但这个速度也是较慢的;根据文献[5]介绍,药物在体内24h的释放主要取决于药物的亲脂性,亲脂性越强的化合物,24h的生物利用度越低,F...
难溶性药物的溶出度测试系列一:表面活性剂(上)
目前,正在开发的口服剂型在水性介质中具有不同水平的溶解度,为了促进具有较低水溶性的药物的溶出测试,管理机构允许使用低浓度的表面活性剂,以提高溶解度。1添加主要目的是提高药物在测试介质中的溶解度以实现漏槽条件,由于正在开发的药物中有很多是难溶性的(统称BCSII类和IV类),尤其要注意在溶出介质中加入表面活性剂...
光散射法在难溶性药物粒度检测中的应用
原料药粒径减小,粒子比表面积增大,溶解性增强,药物能较好地分散溶解在胃肠道内,易于吸收,生物利用度高,但并不是原料的粒径越小越好,过度微粉化可能会导致过细的粉末形成静电堆积,在颗粒周围形成一层气泡囊,阻碍水分进入颗粒,从而阻碍药物的溶出。在仿制药体外研究中,需测定不同粒径的原料药的溶解度,找出具有...