药渡Cyber解析拜耳开发的USP21抑制剂BAY-805分子设计和优化详解
而将环戊烷替换为环己烷,化合物7的活性得到显著提高,达到亚微摩尔级别。在环己烷引入氧原子等在R3引入多种不同的饱和和不饱和的杂环取代基,均会导致活性的显著降低,据此推测,R3取代基应该是朝向一个亲脂性的结合口袋,需要引入疏水性的官能团来增强与结合口袋的相互作用。通过平行合成的方式在环己烷上引入不同...
血清(浆)类固醇激素液相色谱-串联质谱检测质量保证专家共识发布
类固醇激素是一类具有环戊烷多氢菲母核的脂肪烃化合物,根据化学结构及生理功能可分为肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、性激素(雌激素、雄激素、孕激素)及维生素D[1],在人体生长发育、能量代谢、免疫调节、生育功能调节等方面发挥重要作用。血清(浆)类固醇激素异常与先天性肾上腺皮质增生(congenitaladrenal...
发泡剂理化性质检测 阻燃发泡剂成分检测
发泡剂检测项目(部分):成分检测、含量检测、分解温度检测、挥发份检测、性能检测、发气量检测、质量检测、ROHS检测、REACH检测、中英文MSDS、货物运输条件鉴定、泡沫性能检测、发泡倍数检测、泌水量检测、泡沫稳定性检测、理化性质检测等。发泡剂检测标准(部分):1、GB/T22053-2020戊烷发泡剂2、HG/T2097...
Nat. Chem.:邻取代苯环的饱和生物电子等排体:2-氧杂双环[2.1.1]己烷
当其引入到分子内可以在保留生物活性的同时有效改善分子的水溶性、亲脂性等理化性质。此研究工作为化学家在药物化学和农业化学的研究中使用饱和生物电子等排体来代替生物活性化合物中的邻取代苯环提供了机会。文献详情:PavelK.Mykhailiuk团队发展了新的邻取代苯环的饱和生物电子等排体:2-氧杂双环[2.1.1]己烷。
百时美施贵宝JMC:新型法尼醇X受体激动剂的发现
最后,作者将环己基结构替换成二氟环丁烷和氟代[1.1.1]二环戊烷得到化合物20-21,两者的细胞活性均略有下降,代谢稳定性显著提高,而对CYP酶的抑制活性却也显著提高(IC50=300nM)。图片来源:J.Med.Chem.基于化合物21的良好性质,作者以其为修饰基础,进一步对噁二唑环取代基进行修饰,以期...
岳阳市人民政府安全生产委员会办公室关于印发《岳阳市化工行业...
化工行业危险化学品具有毒害、腐蚀、爆炸、燃烧、助燃等性质,存在三方面危害:理化危险、健康危险和环境危害(www.e993.com)2024年10月24日。化工行业安全生产风险主要来自化工行业的重大危险源、重点监管危化工艺、重点监管的危险化学品,以及其运输和管道输送的风险,特别是构成一级至二级的重大危险源。中石化巴陵分公司、中石化长岭分公司、湖南中创化工...