宁企研发国产首款3CL蛋白酶抑制剂获批

对于通过附条件上市的药物,如果其能在上市后完成所附条件后按补充申请方式申报,通过后转为常规批准,注册证书有效期调整为5年;不通过或未完成研究的,注册证书将被注销。换言之,能否完成后续临床试验,是决定一款加速审评的药品是转换为常规批准还是撤出市场的“生死线”。2023年1月28日,先诺欣获国家药监局批准附条...

Tankyrase抑制剂抑制人关节软骨细胞中机械应力诱导的蛋白酶表达

TNKS-1/2属于聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)超家族,参与各种细胞和分子过程。PARPs通过翻译后修饰将ADP-核糖基团转移至靶蛋白,包括多聚ADP-核糖基化修饰(PARylation)。研究表明,TNKS-1/2介导的SOX9的PARylation在调节SOX9泛素化和降解中起着至关重要的作用,TNKS-1/2抑制剂在小鼠OA模型中具有软骨...

中国医科大学提出了蛋白酶体抑制剂治疗多发性骨髓瘤耐药的策略

此外,MUC20通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2a(CDKN2A)的表达,通过抑制MET原癌基因受体酪氨酸激酶(MET)的激活,诱导铜死亡,从而减弱MM细胞的PI抗性。此外,MUC20通过抑制pi抗性MM细胞中的胰岛素样生长因子受体-1(IGF-1R)乳酸化来抑制MET活化。本研究首次对MM进行染色体外环状DNA(eccDNA)测序,发现eccDNA通过扩...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

Mpro是新型冠状病毒(2019-nCoV,SARS-CoV-2)产生的主要的蛋白酶,冠状病毒大多数功能蛋白(非结构蛋白)由ORF1ab基因编码,先翻译成一个多蛋白体(7096aa),再由Mpro切割成多个有活性的蛋白如病毒复制蛋白RdRp。此外,该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO(NF-κB必须调节剂,亦称IKKγ),从而抑制干扰素信号途径的活化。因此...

小分子3CL蛋白酶抑制剂阿泰特韦片/利托那韦片获批上市,抗病毒效果...

阿泰特韦片/利托那韦片用法用量为阿泰特韦0.15g联用利托那韦1g,每12小时口服一次,连续服用5天,相对于其他3CL蛋白酶抑制剂而言,阿泰特韦片/利托那韦片单次用药剂量更小,服用方便4。Part.2/最新研究进展抢先看:产品研究数据解读在前期研究中,阿泰特韦片/利托那韦片表现出了广谱的抗新冠病毒活性,对新冠原始毒株、...

首个!KRAS G12D靶向抑制剂登《癌细胞》

日前,《细胞》子刊《癌细胞》(CancerCell)上线了有关KRASG12D特异性抑制剂开发的一项最新进展(www.e993.com)2024年11月20日。同济大学附属上海市肺科医院任胜祥教授、周彩存教授团队,复旦大学基础医学院李飞团队,与恒瑞公司药物研发团队合作,提供了KRASG12D抑制剂HRS-4642单药及其与蛋白酶体抑制剂联合的治疗新策略。论文指出,这是迄今为止首个...

正大天晴抗艾药物恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)获批上市

据悉,目前,国际上共有七大类40多种抗反转录病毒药物,分别为核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)、蛋白酶抑制剂(PI)、INSTI、融合抑制剂(FI)、CCR5抑制剂和衣壳抑制剂。恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)是恩曲他滨和富马酸丙酚替诺福韦两种药物的复方制剂,二者均为核苷逆转录酶抑制剂(NR...

淀粉酶抑制剂减肥

核心提示:淀粉酶抑制剂减肥可采取饮食疗法、胰蛋白酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂、脂肪酶抑制剂、纤维素类膳食纤维摄入增加等治疗措施。淀粉酶抑制剂减肥可采取饮食疗法、胰蛋白酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂、脂肪酶抑制剂、纤维素类膳食纤维摄入增加等治疗措施。

2024Q3,中国获批药物风云榜

2024年8月27日,NMPA官网发布消息,传奇生物的西达基奥仑赛注射液上市申请已获批准,适用于治疗既往接受过一种蛋白酶抑制剂和一种免疫调节剂治疗后复发或难治性多发性骨髓瘤患者。这项批准是基于在中国开展的多中心确证性2期临床研究CARTIFAN-1。根据中位随访37.29个月的疗效评估,接受西达基奥仑赛治疗的58例三线以上...

各种HIV药物的“前世今生”

蛋白酶抑制剂HIV-1蛋白酶由99个氨基酸组成,可裂解Gag和Gag-Pol聚合物的祖细胞,产生成熟的活性蛋白质。大多数HIV蛋白酶抑制剂在肝脏中通过细胞色素P450(CYP450)酶进行代谢,该酶具有抑制药物代谢酶CYP4503A4(CYP3A4)的强大潜力(Dash和Boix,2021),从而抑制HIV在体内的繁殖并获得抗病毒作用。