...教授团队Angew:丰产金属铜催化不对称氢化非对称邻溴取代二芳基酮
综上所述,本文开发了一种丰产金属铜催化的邻位溴取代二芳基酮的不对称氢化反应,制备一系列具有优异产率和对映选择性的手性二芳基醇(高达99%收率,高达95%对映选择性)。Fukui函数(f+)分析以及动力学实验表明,邻位溴取代的二芳基酮具有最高的反应性。通过克级规模的反应和进一步的转化,展示了该铜催化体系的实用性,...
5-丙炔基-6-烷硫基-2H-噻喃-4(3H)-酮
1.识别主环和官能团主环:2H-噻喃是一个含有硫原子的六元杂环,其中有两个氢原子与硫原子直接相连,形成两个不饱和键。官能团:酮(-C=O)表示在主环或取代基中存在一个碳氧双键。2.添加取代基丙炔基(-C≡C-CH??):这是一个含有碳碳三键的取代基,需要连接到主环的某个位置上。根据命名,它连接在5...
...Chemistry上刊发论文:消旋4-取代色满-2-酮经内酯不对称氢化的...
图6:消旋4-烷基取代色满-2-酮的不对称催化氢化动力学拆分建立的消旋色满-2-酮的动态动力学拆分不对称催化氢化可克级规模进行,且拆分的效率和选择性均无明显变化(图7)。图7:克级规模动力学拆分及不对称转化随后作者将消旋4-取代色满-2-酮的不对称催化氢化动态动力学拆分成功应用于(R)-非索罗定、恩拉生...
胆汁酸受体TGR5双氢吡啶酮类激动剂的发现和构效关系分析
固定二氢吡啶酮N取代基为甲氧基乙基,所有类似物在人和鼠模型中都显示出亚微摩尔效力。进一步研究酯取代基,优势片段为2-甲氧基苄基酯。微调母核研究人员观察到母核氮的氧取代有利于活性,对这部分进行细化。发现连接最优距离为两个碳原子,极性未取代氧活性下降,杂芳香化无益,饱和环化对hTGR5效力增加4倍(EC50=30...
中国药科大学杨付来/周庆发Green Chemistry:TfOH 催化 1-四氢萘酮...
近日,中国药科大学周庆发教授和杨付来副教授等使用1-四氢萘酮作为新型二氢源,开发了一种前所未有的TfOH催化转移氢化反应。该转移氢化反应适用于各种烯烃,三苯甲基和二苯甲基衍生物,并且收率良好。氘标记实验表明,1-四氢萘酮的α-氢向烯烃提供质子,形成碳正离子,随后捕获源自1-四氢萘酮的β氢的氢化物,从而促...
...申请:“一种二取代八氢吡咯并[3,4-c]吡咯甲基酮衍生物及其应用”
证券之星消息,根据企查查数据显示恩华药业(002262)公布了一项国际专利申请,专利名为“一种二取代八氢吡咯并[3,4-c]吡咯甲基酮衍生物及其应用”,专利申请号为PCT/CN2023/132527,国际公布日为2024年5月30日(www.e993.com)2024年9月17日。专利详情如下:图片来源:世界知识产权组织(WIPO)...
案件二:“吡咯取代的2-二氢吲哚酮蛋白激酶抑制剂”发明专利权无效...
涉案专利名称为“吡咯取代的2-二氢吲哚酮蛋白激酶抑制剂”(专利号:ZL01807269.0),专利权人为苏根有限责任公司、法玛西亚普强有限公司,无效宣告请求人为石药集团欧意药业有限公司。本专利涉及一种新型的口服多靶点抗肿瘤药物——舒尼替尼,是该领域的核心化合物专利。“舒尼替尼”(商品名:Sutent)于2006年获得美国和...
科技前沿 | 三价铑催化的碳-氢活化:成都先导与辉瑞合作开发出适用...
图三:DNA兼容的异喹诺酮骨架构建反应的炔烃底物范围除了炔烃底物,团队也对各种取代的氮-新戊酰氧基苯甲酰胺BB进行了测试(图四)。几种单取代氮-新戊酰氧基苯甲酰胺(2a-2g)作为BB,分别与脂肪炔烃底物1和芳香炔烃底物5进行反应。从图四可以看到,绝大部分BB都展现了良好的反应活性。同时,卤素、醛、羧酸等常见...
【十大案件】评析“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药...
其中,本案涉及请求人刘某于2019年10月30日针对名称为“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药”(专利号:ZL201180056716.8)的发明专利提出无效宣告请求。国家知识产权局经审理,于2021年1月7日发文作出第47328号无效宣告请求审查决定,在授权公告文本的基础上维持该专利权有效。
【有机】Au(I)-催化的不对称氢芳基化-Nazarov环化串联反应:手性环...
环戊烯酮是合成多种重要生物活性分子的功能性骨架,而Nazarov环化反应是合成环戊烯酮最直接和常用的合成方法。不对称Nazarov环化反应一般是通过Lewis酸、手性有机催化剂或两种金属Lewis酸和有机催化剂协同活化两个α位均有取代基的二乙烯基酮来实现的(Scheme1a)。直到最近,List课题组才报道了Br??nsted酸催化简单的非...