JACS:吡啶和异喹啉的形式间位-C-H-氟化反应
然而,对于C2-/C3-取代的吡啶并噁嗪,未能有效的进行反应。(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)随后,通过对反应条件的再次优化后(如提高反应的温度以及延长反应的时间),几种含有卤素、炔基与芘取代的异喹啉并噁嗪底物,也能够顺利进行反应,获得相应的meta-氟化产物7a-7f,收率为61-75%(Scheme3)。(图片来源:J....
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物,亲核取代反应合成
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的合成方法多种多样,常见的包括亲核取代、亲电取代、氧化还原、环化反应等。其中,亲核取代反应是一种常用的合成方法,通过引入适当的亲核试剂与咪唑或异喹啉环上的取代基发生反应,从而得到目标化合物。环化反应也是合成咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的一种方法,通过分子内的成环反应实现多个环的...
JACS:羟吲哚的区域发散性扩环反应合成喹啉酮
近日,苏黎世联邦理工学院BillMorandi课题组开发了一种羟吲哚的区域发散性扩环反应,分别合成了一系列3-或4-取代的喹啉酮衍生物(Figure1)。(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)前期,BillMorandi课题组(ACSCatal.2022,12,6081.)研究发现,在镍催化羟吲哚1aa的转移胺化后,可获得4-取代的喹啉酮2a,而不是游...
...交大张万斌课题组成功开发双金属协同催化的立体发散性苄基取代...
近日,上海交通大学张万斌课题组成功开发了一例Pd/Cu双手性金属协同催化外消旋二级苄基醋酸酯的不对称苄基取代反应,解决了不对称苄基取代反应中二级苄基底物容易发生β-H消除和苄位手性中心立体控制难的问题,实现了相邻苄位-季碳手性中心的不对称构建。在相同起始原料与反应条件下,仅仅通过改变两个手性金属催化剂构型组合...
...Lett.:酸促进α-叠氮苯甲基酮通过C=N键形成的环化:6-取代喹啉...
酸促进α-叠氮苯甲基酮通过C=N键形成的环化:6-取代喹啉衍生物的合成在过去的一百年里,反应条件温和的aza-Wittig反应广泛应用于构建C=N双键合成亚胺类化合物,尤其用于构建氮杂环化合物。最近有报道通过使用三价有机磷(PPh3)aza-Wittig反应从芳基叠氮酮合成取代喹啉衍生物。1991年Aubé小组首次报道酸介导的烷基叠氮化...
上海盟科药业股份有限公司 关于部分募集资金投资项目延期的公告...
withbedaquilineandpretomanidinamurinemodeloftuberculosis》:在已建立的BALB/c小鼠结核病模型中,评估了康替唑胺单独使用或与贝达喹啉和普托马尼联合使用的剂量活性范围,并将其与等同剂量的利奈唑胺进行了比较,结果表明,在含有贝达喹啉和普托马尼的方案以及可能的其他方案中,康替唑胺有取代利奈唑胺的...
本周科研新动态,JOC期刊领衔,华南理工大学上榜多个刊物
随后对烯烃部分进行分子内和分子间加成，提供多种C3官能化二氢喹啉酮衍生物。02二氟乙酰肼酰溴与2-酰基乙腈或丙二腈环合合成全取代二氟甲基吡唑期刊：TheJournalofOrganicChemistry单位：西北师范大学化学化工学院作者：Si-WeiWang,JianzhongZhang,Ke-HuWang,JunJiaoWang,YulaiHu原文篇名...
学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...
9中国科学院分子细胞科学卓越创新中心李典范及复旦大学屈前辉共同通讯在NatureCommunications在线发表题为“MolecularbasisoftheinositoldeacylasePGAP1involvedinqualitycontrolofGPI-APbiogenesis”的研究论文,该研究揭示肌醇去乙酰酶PGAP1参与GPI-AP生物发生质量控制的分子基础。
【十大案件】“用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物”“取代的喹啉...
本系列案涉及两项专利权,名称分别为“用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物”(专利号:ZL201210507318.X)、“取代的喹啉衍生物在治疗耐药性分枝杆菌性疾病中的用途”(专利号:ZL200580017016.2),专利权人为詹森药业有限公司,无效宣告请求人为王立群。该两项专利涉及全球45年来首个抗结核药物“贝达喹啉”。结核病是由结核...
上海有机所在喹啉类化合物的不对称烯丙基取代反应方面获进展
最近,该团队又成功地发展了5-羟基喹啉和7-羟基喹啉这两类重要含氮芳杂环的不对称烯丙基取代反应,利用手性三氮唑卡宾的铱络合物为催化剂实现了结构新颖的手性环状烯酮类化合物的高对映选择性合成(J.Am.Chem.Soc.2018,140,3114)。与以往的研究结果不同,该类反应在形式上实现了对两个连续芳环的芳香性的...