“苯”破天惊!北京大学实现常温常压下苯环氢化反应

卤素取代的苯环(1t)在此条件下则会氢化脱卤,得不到对应的卤代环己烷。除苯环外,吡啶也能在这一条件下氢化为哌啶(2s),但由于常温常压的吡啶氢化事实上只用Pd/C即可实现,故对此类底物不多作考察。此外反应中原位产生的“Rh-Pd/C”催化剂可以重复利用。用底物1o测试,催化剂可回收利用至少4次未见明显活性损失。

解析用于治疗癌症和免疫治疗的GPR18选择性激动剂的发现和优化

与未取代的苄基衍生物31（EC50=0.149μM）相比，在苯环32的邻位引入氟原子（EC50=0.137μM）对效力没有明显影响。然而，2-氯苄基取代（33）效力和功效增加（EC50值为0.0604μM，最大激活率为169%）。被较大的溴取代，34的效力降低（EC50=0.189μM）。间位上的各种取代基，即间位氟取代（35，EC50=0....

药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程

化合物1结构中的苯环与Phe49形成π??π相互作用。因此，采用萘环替换苯环（表5）。（1）氰基衍生物35的BCAT1的活性为70nM，分离获得相应的阻转异构体35a和35b；（2）氯取代衍生物36活性略低，但其阻转异构体36a的BCAT1活性为31nM，BEI为19.28，且无外排；（3）α，α-二氟苯取代衍生物37也具有良好的...

氯取代在药物开发中有何妙用?

氯取代可以增加苯环的亲电性,氟也显示出类似的效果。但于氟不同的是,邻间对位的氯取代,都会产生增加苯环亲电性的效果,这是因为前面讨论过的,氯具有很强的拉电子诱导效应,但其共轭给电子效应,却因为其较大的原子尺寸和较差的与π键系统重叠,而比氟弱很多。因此相对于氟来说,氯可以看作一个纯粹的拉电子基团。...

碳龙化学进展:中国科学家发现Craig芳香性物种的芳香亲电取代反应

因此,作者进一步研究了7号位点存在并环的其他Craig-M??bius芳香化合物相应的芳香亲电取代反应。金属杂戊搭烯并呋喃6与卤素类亲电试剂反应生成二卤代金属杂戊搭烯并呋喃7和8。通过控制实验,可以进一步获得单卤代金属杂戊搭烯并呋喃化合物9和10,表明卤素的取代反应为先取代8号位点,再取代3号位点。通过Fukui函数和...

高中化学选修5知识点总结|烷烃|基团|化合物|官能团|碳原子|同系物...

①取代反应(与液溴、HNO3、H2SO4等)(5)醇类:A)官能团:—OH(醇羟基);代表物:CH3CH2OH、HOCH2CH2OHB)结构特点:羟基取代链烃分子(或脂环烃分子、苯环侧链上)的氢原子而得到的产物(www.e993.com)2024年11月7日。结构与相应的烃类似。C)化学性质:(与官能团直接相连的碳原子称为α碳原子,与α碳原子相邻的碳原子称为β碳原子,依...

卡西酮类策划药对脑功能的作用机制研究进展

卡西酮类策划药是一类结构和药效与苯丙胺类兴奋剂相似的化学衍生物,可通过对以卡西酮为基础结构的已管制毒品进行细微化学修饰,或全新设计、筛选获得,即将其基础结构的氨基、烷基侧链或苯环处(R1~R4)用烷基、吡咯烷环、简单脂肪链或卤素基团取代(图1),通过其侧链的β羰基区别于苯丙胺类兴奋剂。此类分子结构的相似和...

有机合成题的解答|加聚|双键|氧化|有机物|化合物|官能团_网易订阅

ⅱ取代反应:卤代烃在碱性条件下的水解;酯的水解。ⅲ分解反应:葡萄糖的无氧发酵。②引入卤素原子(-X)ⅰ加成反应:不饱和碳原子与HX或X2加成。ⅱ取代反应:烷烃或苯环与X2的取代;醇与HX的取代。③引入双键:ⅰ消去反应:醇或卤代烃的消去引入C=C。