成都大学李俊龙课题组JACS:NHC和光协同催化实现酮的分子编辑
此外,该团队还利用氮杂环卡宾的双电子途径,实现了非活化卤代烷烃的直接酰化反应(Angew.Chem.Int.Ed.2023,62,e202309572,)。最近,该团队在NHC催化的自由基反应研究中取得了新进展:以酮为起始原料,经过预活化,将该中间体置于NHC/光双催化体系中,以促进C-C键的裂解和随后的再酰化过程,得到多种酮类产物。
Angew:华东理工大学陈宜峰课题组实现钴催化α-酮亚胺酯与烯基卤代...
近日,该课题组基于过渡金属催化不饱和键的立体专一性转化的研究兴趣,以烯基卤代物作为亲电试剂,利用不对称还原加成为手段,报道了钴催化α-酮亚胺酯的对映选择性aza-NHK反应,为α-烯基取代的手性季碳氨基酸衍生物的便捷式合成提供了一类有效的方法。该反应条件温和、官能团兼容性良好、对映选择性优异。此外,该不对称...
最新!我国管制毒品目录(截止到2024年7月,509种+两大类)
含可待因复方口服液体制剂列入第二类精神药品管理(2015年5月1日起施行)1种四、116种物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》(2015年10月1日起施行)116种五、卡芬太尼等4种芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》(2017年3月1日起施行)4种六、N-甲基...
陆展课题组JACS:钴催化α-溴代酮对映汇聚式Negishi偶联反应
总之,陆展课题组报道了钴催化α-溴代酮与芳基有机锌试剂的对映汇聚式交叉偶联反应,以优异的对映选择性获得具有α-三级立体中心的手性酮化合物。芳基邻位氟取代的α-溴代酮和含有β-二级和三级烷基的大位阻底物在该体系中均能高选择性转化。独特的电子效应对CUT配体的修饰起到了关键作用,非C2对称的N,N,N三齿配...
深圳湾实验室冯小明、刘杨斌团队JACS:脂肪族C-H直接活化的不对称...
随后,作者探索了α,β-不饱和酮作为自由基受体的适用性。无论是α-芳基还是苯甲酰基在不同的位置被不同的官能基团取代时,均以良好的收率和高对映选择性生成目标产物。其他类型的缺电子烯烃也能很好地兼容该反应,如α-芳基取代的乙烯膦氧化物和丙烯酰胺。最后,作者还使用了氯仿这一简单的卤代烷烃实现了一系列具有...
共价小分子靶头的设计与发展
总体而言,对于α-卤代酮类这一类靶头,最为常见的是α-卤代酰胺,其适合用来靶向非催化位点的半胱氨酸(www.e993.com)2024年9月21日。该类靶头的反应活性与α位的离去基团离去能力和空间位阻相关。将α位的卤素替换成别的离去基团,或者在α位引入大位阻的取代基都将影响靶头的活性以及选择性。
解析牛津大学开发的高效、高选择性、可口服GPR84激动剂分子优化
对位卤代衍生物20和21的效力与化合物19相当,与萘系列一致。对位取代的化合物22和23表现出效力显著降低,可能是由于氰基和硝基降低了芳烃电子云密度不利于氢键受体形成,或降低了疏水性。邻位取代的衍生物24-29效力降低或减弱。与化合物25和31相比,化合物29和30效力增加进一步强调了卤素作为对位取代基团的重要性。...
本周科研新动态,JOC期刊领衔,华南理工大学上榜多个刊物
在没有任何催化剂的情况下,烷基异氰化物、二烷基丁-2-炔二酸酯和3-(邻羟基亚芳基)二氢吲哚-2-酮在四氢呋喃中于60℃下发生三组分反应,生成独特的官能化螺[环丁二烯]c]色烯-1,3'-二氢吲哚]具有良好的产率和高非对映选择性。然而,与2-(5-卤代-2-羟基亚芳基)二氢吲哚-2-酮的类似三组分反应以...
MolAid化学数据库—化学期刊最新科研动态速览(3.25-3.31)
这种转化的多功能性有望拓宽α-CF3烯烃的应用领域,为快速合成结构多样的含氟化合物提供了新的途径。05CO2参与的镍催化芳基类卤代物还原羧基化合成轴手性羧酸期刊:AngewandteChemieInternationalEdition单位:四川大学化学学院、四川师范大学化学与材料科学学院作者:余达刚教授和贵永远副研究员Xiao-WangChen,Chao...
Science | 何跃辉团队揭示核定位的α-酮戊二酸脱氢酶复合体调控组...
JMJs利用α-酮戊二酸(α-ketoglutarate,α-KG)和氧分子作为辅助底物,通过氧化脱羧反应去除组蛋白赖氨酸残基上的甲基化修饰基团。通常情况下,细胞质中的α-酮戊二酸通过核孔扩散进入细胞核,在JMJs介导的组蛋白去甲基化过程中起必需的作用(KooistraandHelin,2012;Schvartzmanetal.2018)。因此,细胞核内...