盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂|单抗|活性|抗体|peg...

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶

水解酶是天然酶中最重要的一大类,能够催化水解磷酸酯键、羧酸酯键、糖苷键和酰胺键等的断裂反应。其中,磷酸水解酶尤其引人注目,因为磷酸二酯键构成了核酸的骨架单元,对于储存和传递生物信息具有重要意义。然而,在生理条件下磷酸二酯键的水解极具挑战,其半衰期可达千亿年。目前,已开发的Zr基MOFs(Zr-MOFs)类水解酶...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

原药分子中一些常见的官能团包括羟基、氨基、羧基、巯基和醛基等,与载体基团连接以后形成酯键、碳酸盐、酰胺、磷酸盐和氨基甲酸酯等官能团结构(图2)。图2.载体前药结构设计中常用的官能团[4]成酯是载体前药设计中最广泛的一类应用,酯类药物占据已上市前药的50%以上。酯键可以被血液、肝脏和其他器官或组织中广...

中国海洋大学王杨课题组Nat. Commun.: 四氢-β-咔啉不对称催化...

在该反应中,手性磷酸倾向于通过与2b的乙酰基形成氢键相互作用来活化2b。图4.DFT计算为了进一步得到多样性和多官能团化的THbC衍生物,作者对N??O键的切断进行了研究(图5)。产物中的异噁唑结构与卤代烷反应能够形成季铵盐,随后在DABCO作用下开环,得到不同N-烷基取代的b-氨基酯。在SmI2/MeOH条件下,N??O...

老年人也可以吃盐酸伐地那非吗?服用前需要注意什么问题?

老人也可以吃的盐酸伐地那非片到底好在哪里?从作用机制来看,盐酸伐地那非片能抑制阴茎中5型磷酸二酯酶,减少环磷酸鸟苷酸的降解从而提高其浓度,降低阴茎海绵体血管平滑肌细胞内Ca2+的浓度,使阴茎海绵体平滑肌松弛,增加阴茎动脉血流,进而增加人们的性能力。

《食品科学》:中国肉类食品综合研究中心张凯华高级工程师等:磷脂...

不同于GP,SM是鞘脂类的亚类,其以鞘氨醇为骨架,sn-2位的氨基与脂肪酸形成酰胺键,sn-3位的羟基通过磷酸二酯键与极性基团(胆碱)相连(图1C)(www.e993.com)2024年11月13日。以鞘氨醇为骨架,sn-2位的氨基与脂肪酸相连形成神经酰胺(Cer)。Cer与PC通过SM合成酶合成SM和二酰基甘油,SM经SM酶水解又可以转化为Cer。磷脂分子sn-1和/或sn-2...

我用磷酸二氢钾已有好多年,总结了一些经验,欢迎大家借鉴

肥料湘军是湖南农业大学植保学院客座教授,从事水溶肥料研究生产长达20多年,在生产水溶肥料的过程中,常常用到磷酸二氢钾这种原料。肥料湘军对磷酸...

请问冬天还能用磷酸二氢钾吗?

磷酸二氢钾是可以在冬天使用的，只要使用科学，还能大大增强作物的抗寒能力。当然，并不是整个冬季任何时候都可以使用磷酸二氢钾的，一般气温要在3-5℃以上的晴天或者阴天，还是可以使用磷酸二氢钾的。对于各种暖棚就没有什么限制了。冬天不仅能够使用磷酸二氢钾，关键时刻，譬如一旦寒潮来袭，还要提倡积极使用磷酸二氢...

狼疮性肾炎(LN)口服药!新型钙调神经磷酸酶抑制剂Lupkynis:无论...

在结构上,voclosporin是环孢菌素A(cyclosporineA)的一种类似物,具有一个额外的单链碳延伸,该单碳链上具有一个双键(烯键)。voclosporin与亲环素蛋白A(cyclophilinA)结合形成异二聚体复合物,再结合并抑制钙调磷酸酶发挥免疫抑制作用。voclosporin与环孢菌素A对人亲环素蛋白的结合亲和力相当,但voclosporin的烯键侧链...

北京化工大学团队在酵母中高碳生产3-羟基丙酸,接近最大理论产量

3-羟基丙酸（3-HP）是潜在的第三大生物基平台化合物，以它为底物能够合成多种具有商业潜质的生物制品，尤其受到市场关注的是，它很容易脱水成丙烯酸酯，丙烯酸酯是生产合成聚合物（如一次性尿布中使用的超吸收剂）的关键成分。迄今为止在3-HP与底物（葡萄糖）比率方面达到的最佳产量约为0.31g/g，仅为最大...