...Sci.:手性钴(II)配合物促进烯丙基α-萘醚的不对称para-Claisen...

综上所述,作者使用手性双氮氧-金属配合物(冯催化剂)实现了手性路易斯酸促进的烯丙基α-萘醚的不对称para-Claisen重排反应,合成了一系列C4位具有全碳季碳中心的手性萘酮类化合物,并通过DFT计算提出了可能的反应机理。这一成果近期发表在ChemicalScience上。文章的第一作者是四川大学博士研究生曾宏坤;四川大学冯小...

解析Genentech开发口服IRE1α激酶抑制剂G-5758的发现和优化

对于萘环部分，1,4-萘环取代（21）化合物同样具有较优的活性。建模发现，1,4-萘环中的苯环对化合物与IRE1α蛋白的结合无显著贡献。将萘环替换为苯环（22），化合物依然具有一定的活性。在苯环上引入F原子（23、24、25、26）可使化合物的酸性增强、活性提高，与化合物2相比，这些化合物的亲脂性更低、渗透性...

Nat. Catal.:光促进官能化碳原子插入实现茚的环扩张

在本文中,作者报道了一种光催化扩环的方法,该方法用于将官能化碳原子插入茚环结构中以获得2-官能化的萘环。通过改变α-碘鎓重氮化合物的取代基,可以有效地获得各种2-官能化萘。这种温和且操作简单的反应可以耐受多种官能团。实验和计算研究表明,自由基链机制在反应中发挥了重要作用。开发官能化碳原子插入茚反应的...

通过设计的酶级联催化将惰性环烷烃转化为α,ω-二胺

湖北大学AitaoLi研究组通过设计的酶级联催化将惰性环烷烃成功转化为α,ω-二胺。这一研究成果于2023年2月25日发表在国际顶尖学术期刊《德国应用化学》上。在该研究中,团队利用各种先进技术——包括RetroBioCat工具设计生物催化路线,通过酶挖掘技术寻找合适的酶,以及利用微生物群构建有效的反应途径组装——构建了一种...

普萘洛尔和可乐定在严重创伤性脑损伤后的作用:一项随机临床试验

评估肾上腺素能阻断联合普萘洛尔和可乐定治疗严重创伤性脑损伤(TBI)患者的安全性、可行性和有效性。背景严重TBI后使用肾上腺素能阻滞剂很常见。迄今为止,还没有前瞻性试验严格评估这种常见疗法的益处。方法这项II期、单中心、双盲、随机安慰剂对照试验包括16-64岁的重度TBI(颅内出血和格拉斯哥昏迷量表...

JACS:基于联萘骨架设计新型手性配体并实现钯催化不对称碳氢键活化...

这种配体组合了联萘骨架的轴手性环境及氨基酸配体(MPAA)协同金属去质子化的特点(www.e993.com)2024年11月5日。新配体在高苄基三氟甲磺酰胺或邻位甲基三氟甲磺酰胺与联烯的(5+2)环加成反应中表现出比MPAA配体更高的对映选择性控制。相关成果在线发表于JournaloftheAmericanChemicalSociety(doi/10.1021/jacs.2c09479)。

前列腺增生,常用的10种药物,一文总结

本品是选择性α1受体拮抗剂,可选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。用途:前列腺增生症引起的排尿障碍。副作用:头痛、虚弱、背痛、头晕、嗜睡、失眠、恶心等。四、萘哌地尔本品为选择性的α1受体拮抗剂,可通过α1受体阻断作用来缓解...

鼻炎喷什么药_39健康网_耳鼻喉

核心提示:鼻炎可以使用糠酸莫米松鼻喷雾剂、布地奈德鼻喷雾剂、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂、盐酸萘甲唑啉滴鼻液、盐酸羟甲唑啉滴鼻液等药物进行治疗。由于鼻炎的病因和症状各异,建议在专业医生指导下使用药物,以避免不当用药引起鼻炎可以使用糠酸莫米松鼻喷雾剂、布地奈德鼻喷雾剂、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂、盐酸萘甲唑啉...

【有机】Nat. Commun.:可见光促进的半频哪醇重排反应

对于来自不同芳香醛或酮的底物1b-1m,都可以在光促进下发生反应,选择性地得到重排产物2b-2m:1)苯环上含供电子取代基的底物,对应产物2b-2d产率较高;2)苯环上含吸电子取代基的底物,对应产物2e-2g产率较低;3)苯环上间位含醚类基团的底物,对应产物2h-2i产率较高;4)含富电子的萘环和杂环的底物,对应产物2j-...

【禁毒宣传】90后青年形成“贩吸圈”!止痛药物滥用后成新型毒品

1-戊基-3-(1-萘甲酰基)吲哚1-Pentyl-3-(1-naphthoyl)indoleJWH-01867他喷他多Tapentadol68三唑仑*Triazolam第二类序号中文名英文名备注1异戊巴比妥*Amobarbital2布他比妥Butalbital3去甲伪麻黄碱Cathine4环己巴比妥...