盘点8类抗骨质疏松药物

代表药物唑来膦酸、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠适应症适用于绝经后妇女和老年人的骨质疏松治疗。作用机制双膦酸盐能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面,抑制破骨细胞功能,从而抑制骨吸收。可增加骨质疏松症患者腰椎和髋部骨密度,降低发生椎体、非椎体和髋部骨折的风险。注意事项给药前必须对患者...

畅谈寡核苷酸类药物ADME表征及DDI

近期,OSWG发布了关于寡核苷酸类药物(oligonucleotides,ONs)吸收、分布、代谢、排泄研究的白皮书。ONs是由化学合成的寡核苷酸单链或双链组成的一类药物,一般由12-30个核糖核苷酸或脱氧核苷酸单链或双链组成。ONs通过沃森克里克碱基互补配对作用于目的核苷酸序列上,干扰基因的解旋、复制、转录、翻译等各个环节,使编码异常...

...| 患者:我吃的药怎么排出来了?——pH依赖型结肠定位释药系统药物

这类药物是一种定位在结肠释药的制剂,有助于提高结肠局部的药物浓度,提高药效,更有利于治疗结肠局部病变;可以避免首关效应(首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少,药效降低。);结肠部位的酶活性低,有利于多肽和蛋白质...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

Han等制备两性甜菜碱聚合物胶束剂型(DSPE-PCB)能够使药物通过黏液渗透,并通过转运蛋白的上皮有效吸收,而不需打开紧密连接,同时可将DSPE-PCB及胰岛素干粉包裹在肠溶胶囊内而用于制备口服胰岛素的原型样本。该剂型安全具有较高的生物相容性及较高的生物利用度(高达40%),使胰岛素微调释放成为可能,有望解决蛋白质/多肽药物...

肠漏以及有助于治疗肠漏的成分

此外,其它药物,比如非甾体消炎药(NSAIDs)、阿司匹林或扑热息痛,也会损害胃和肠黏膜,并与胃肠道并发症有关。长期使用这些药物的患者可能表现为吸收能力下降,肠道通透性增加。酒精动物研究表明,酒精可导致肠道通透性增加,这取决于酒精摄入的剂量和时间。酒精也可以通过提取和溶解肠道黏膜脂质,导致肠道黏膜表面疏水性下降...

一张表,11款“减重药”收入囊中——作用机制、减重效果、安全性...

??司美格鲁肽片剂(口服制剂):为肽类GLP-1RA口服制剂,其以辛酸钠作为肠道渗透促进剂,促使司美格鲁肽经胃黏膜吸收入血(www.e993.com)2024年12月18日。由于该药物口服生物利用率非常低,吸收/药物动力学变异度极高,因此给药时有严格的要求,要求晨起空腹服药,且服药后至少半小时再进食、饮用液体或其他口服药物。用于减重的使用方法为第1～4周起始...

生物分析专栏|肽类药物的PK/PD及ADA研究

(2)链状多肽过于灵活,可以随意扭曲和翻转,构象灵活性高,导致其生物特异性分布较差,有时可能会导致多肽受体选择性较差,进而导致药物副作用的产生。(3)多肽药物的变性、聚集、吸附或沉淀影响其储存和使用。多肽的二级结构或三级结构的破坏与其变性有关,变性后的多肽更易发生化学反应,使其活性难以恢复。变性过程产生的...

展望多肽药物的星辰大海!全球进入III期临床的多肽药物盘点

且由于多肽本身是氨基酸组成的化合物,其代谢产物为氨基酸,对人体一般没有副作用或副作用很小;相对于蛋白质药物,多肽具有稳定性相对较好、纯度高、生产成本低、免疫原性较低或无免疫原性等优势,质量控制水平也能接近于传统的小分子化药;在药物研发阶段,还能通过化学修饰改进药物候选物的亲和力、溶解性、药代动力学性质...

这9类药物不应与牛奶同服!

牛奶中的蛋白质可与乳酸钙、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸锌等钙锌制剂形成凝块,不仅影响吸收,使血药峰浓度降低,还会加重胃肠的负担。牛奶中的磷可使铁剂沉淀,也可影响铁的吸收。铁制剂有:琥珀酸亚铁、富马酸亚铁、葡糖酸亚铁等,其以亚铁离子形式主要在十二指肠及肠近端吸收,牛奶中钙离子可与铁剂在十二指肠吸收部位发生...

《综述》山东中医药大学:环境敏感型水凝胶在药物递送中的应用!

以泊洛沙姆188和407为基质制备粉防己碱鼻用温敏感型水凝胶(tetrandrinetemperature-sensitivegel,TTG)可在鼻腔内停留4h,能明显改善PTSD模型小鼠海马、前额叶皮层及杏仁核部位的病理变化[30]。有研究比较了葛根素、葛胺酮(G20)、知母皂苷BⅡ和大麻二酚(cannabidiol,CBD)4种药物鼻用温敏水凝胶对小鼠...