世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

布瑞哌唑不仅可以部分激动多巴胺D2受体外,同时也是目前对5-HT1A受体亲和力最高的非典型抗精神病药;5-HT1A受体部分激动效应理论上可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,降低γ-氨基丁酸(GABA)中间神经元活性,使中脑皮层多巴胺通路脱抑制,前额叶皮质多巴胺释放增加,进而改善阴性和认知症状[9]。此外,布瑞哌唑在抗胆碱能、...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

KarXT在中枢神经系统中充当M1/M4毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,被认为可以改善精神分裂症的阳性、阴性和认知症状。且与现有疗法不同,KarXT不会直接阻断多巴胺受体。在中国,再鼎医药拥有KarXT在大中华区的权益。再鼎医药正在开展一项评估KarXT用于精神分裂症的3期桥接注册研究。勃林格殷格翰:lclepertin(BI425809)作用机制:...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量(<3ug·kg-1·min-1)多巴胺主要激活外周血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾、肠系膜、冠状动脉和脑血管;此外它还激活突触前多巴胺D2受体,抑制去甲肾上腺素的释放。中等剂量(3~10ug·kg-1·min-1)多巴胺除激活多巴胺受体外还可以激活心脏的β1受体,从而引起正性变时和正性肌力作用(增加收缩力和速率)...

【中国科学报】上海药物研究所揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制

LSD在5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)和血清素2B受体(5-HT2BR)中表现出缓慢的解离速度,这可能是其发挥长效幻觉体验的基础,但关于LSD其他靶点的动力学信息依然匮乏。D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...

D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂

苏州大学Xue-chuZhen等研究人员合作发现,经典的D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂(www.e993.com)2024年11月7日。相关论文于2024年4月11日在线发表在《中国药理学报》杂志上。研究人员表示,SCH23390是一种广泛使用的D1多巴胺受体(D1R)拮抗剂,它也能产生一些与D1R无关的作用。研究人员之前发现,SCH23390的类似物be...

【帕金森警报】异动症来袭?掌握这几点,让患者重拾生活主动权!

药物分布不均:药物在体内的分布和代谢可能存在差异,使得某些脑区的多巴胺水平异常升高,从而诱发“异动症”。3.多巴胺受体的调整和稳态改变受体类型与功能:多巴胺受体分为D1类和D2类,分别参与运动激活和运动抑制。在帕金森病患者中,尽管多巴胺水平减少,但D2类受体的数量可能增加以试图代偿。

Trends in Mol Med:邹立业教授总结人类多巴胺系统在运动与认知...

1.2短时有氧运动诱导的多巴胺系统活动变化在身体活动与认知表现之间的作用研究结果表明,短时有氧运动对于人类认知表现的积极作用受到了多巴胺系统活动水平的影响。例如,一项基于131名健康青少年的随机对照实验的结果表明,与DAT1/SLC6A3多态性的C等位基因携带者相比,A等位基因(倾向于通过D2受体对纹状体多巴胺进行更加活...

全球与中国多巴胺能受体市场调查研究与发展前景预测报告(2024...

全球与中国多巴胺能受体市场调查研究与发展前景预测报告(2024-2030年),多巴胺能受体在神经科学和精神疾病治疗中扮演着核心角色。它们参与调控大脑中的奖赏、动机和运动功能。目前,多巴胺能受体拮抗剂和激动剂已被应用于帕金森病、精神分裂症和抑郁症等疾病的治疗。随着

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

核心提示:多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生指导下进行。多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生指导下进行。