JACS:光催化的串联环化反应轻松构建官能团化吲哚啉和四氢喹啉

近日,德国海德堡大学(HeidelbergUniversity)A.StephenK.Hashmi课题组利用光介导的串联环化反应实现了广泛存在于药物和天然产物中官能团化吲哚和四氢喹啉的合成,产率高达81%。一系列简单易得的Boc保护的N-芳基烯丙基胺和高烯丙基胺衍生物均可与sp3杂化的卤代烷实现分子间串联环化反应,具有广泛的底物范围和官能团兼...

Angew:铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应

德国明斯特大学ArmidoStuder课题组开发了一种新型的方法,利用铜催化,通过实验台稳定、易于获得的oxazino吡啶中间体与非对称碘鎓盐成功合成了间位芳基取代的吡啶衍生物。同时,该策略也适用于异喹啉的间位芳基化反应。该方法在广泛的芳基吡啶、异喹啉和含吡啶的药物衍生物中提供了良好的收率和完全的间位区域选择性。其次...

JACS:羟吲哚的区域发散性扩环反应合成喹啉酮

首先,多拉西坦(Doliracetam)衍生物9经两步反应,可分别以64%的总收率得到4-取代的喹啉酮化合物2w,以43%的总收率得到3-取代的喹啉酮化合物8h。其次,YWI92(10,一种由3-羟基-3-取代的羟吲哚组成的癫痫抑制剂)经三步反应,可分别以53%的总收率得到4-取代的喹啉酮化合物2x,以78%的总收率得到3-取代的喹啉酮...

Angew. Chem:高稳定非取代2D-COFs构筑

近日,华中农业大学项勇刚教授团队发展了一种基于铑催化脱氢环化构筑高稳定非取代喹啉桥连2D-COFs的新策略,且其极为优异的面内电子传输性能使其可被用于高效光催化有机物转化。相关成果以“ConstructionofUltrastableNonsubstitutedQuinoline-BridgedCovalentOrganicFrameworksviaRhodium-CatalyzedDehydrogenativeAnnul...

昆明植物所在新颖异喹啉生物碱结构及药理活性研究中获系列进展

1.紫金龙(Dactylicapnosscandens)作为富含异喹啉生物碱的云南省著名习用药材,广泛用于抗炎、镇痛。前期,研究者从紫金龙中开发了抗肾上腺素能及镇痛的上市药物盐酸异可立定片和近视乐眼药水。最近,研究组博士王蓓与合作伙伴从紫金龙药材中发现一个新型阿朴啡生物碱dactyllactoneA,该化合物拥有独特的偕二甲酯基取代...

2024年河南科技大学硕士研究生招生考试化学 [702] 考试大纲已发布

(1)配合物定义、组成及命名,了解影响配位数的因素(www.e993.com)2024年11月23日。(2)配合物的价键理论要点,掌握有关外轨型配合物(sp、sp2、sp3、sp3d2)和内轨型配合物(dsp2、d2sp3)的结构特征和性质。(3)配位平衡与其他平衡的关系,影响配位平衡移动的因素及相关计算。

华东理工大学2023年硕士研究生招生考试大纲:619药学基础综合

和命名、结构和芳香性;五元杂环化合物(呋喃、糠醛、噻吩、吡咯、吲哚、噻唑、吡唑及其衍生物)的来源和性质:亲电取代,催化加氢,氧化反应,酸碱性;六元杂环化合物(吡啶、喹啉、异喹啉、嘌啉及其衍生物)的来源和性质:亲核取代,催化加氢,侧链氧化,酸碱性,Chichibabin反应;杂环化合物的合成:Fischer吲哚合成法,Skraup喹啉...

深度剖析华南理工大学药学专硕考研考情(含拟录取名单、参考书目...

抗病毒药物。考试要求:理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说;掌握磺胺药物的构效关系;掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点;掌握抗病毒药物的作用机制;熟悉诺氟沙星,环丙沙曼,异烟肼,利福平,克霉唑,盐酸金刚烷胺,阿苷洛韦的结构特点、作用机制。

TRPV1拮抗剂研究进展_药界动态_健康一线资讯

虽然四氢喹啉脲类化合物是细胞色素CYP3A4的抑制剂,但经过结构优化得到了化合物22(hTRPV1IC50=7nM,CYP3A4=47%抑制),表现出拮抗活性和CYP3A4抑制活性较优的平衡。在Abbott随后发表的专利中,列出了另外一系列以异喹啉为核心的3位(甲基,氯或胺)取代为特征的苯并二氢吡喃脲类衍生物(23图4)。

青岛农业大学李帅帅教授Green Chemistry:农用药物中间体的绿色...

图2.部分含四氢喹啉结构的氨基酸衍生物(来源:GreenChemistry)当改变邻胺基苯甲醛上的负氢给体时,仍以麦氏酸为原料,以水为溶剂,可以合成喹啉-2-酮化合物(图3)。图3.3-位无取代的喹啉-2-酮衍生物(来源:GreenChemistry)以4-羟基香豆素、6-甲基-4-羟基吡喃-2-酮为原料与邻胺基苯甲醛反应,以水为...