复旦大学唐惠儒组突破核磁检测的微摩尔(μM)瓶颈

复旦大学唐惠儒组突破核磁检测的微摩尔(μM)瓶颈导读代谢物组成(代谢组)的定量分析是认识其营养、环境暴露、生理及病理生理功能的突破口。该分析常用核磁共振波谱(NMR)与质谱两大技术。质谱技术灵敏度高,却存在代谢物间响应的巨大差异而不利于复杂混合物中各物质的同步定量,因其提供的结构信息有限而不利于未知代谢...

北极海洋深处植物竟能在黑暗中进行光合作用

微藻不仅在有记录以来的最低光照水平(仅为0.04微摩尔光子m????/s????)下进行这一过程,而且这与计算机模拟预测的任何情况下可能的最低光照(0.01微摩尔光子m????/s????)相差不大。为了说明这一情况,在欧洲晴朗的日子里,室外的典型光照条件在1500-2000微摩尔光子m????/s????之...

每年的4月20日为世界痛风日,因为420微摩尔/升是高尿酸血症的诊断...

#转发赠书##世界痛风日#每年的4月20日为世界痛风日,因为420微摩尔/升是高尿酸血症的诊断界值。转发+关注我,4月22日抽两人赠《疯狂的尿酸》一书长期尿酸高对人体危害很大,除了会引发痛风性关节炎和关节畸形,还会引发一系列并发症!要想预防和降尿酸,一定要做对这5件事。特别声明:以上文章内容仅代表作者本人...

解析用于治疗癌症和免疫治疗的GPR18选择性激动剂的发现和优化

在作者的实验室中，经确认，在之前报道的脂质样激动剂中，只有THC能激活人GPR18，在微摩尔浓度下诱导β-arrestin募集（EC50=3.37μM）。然而，由于它与CB受体亚型CB1和CB2存在强大的相互作用，以及另一种孤儿受体GPR55，在更复杂的生物系统（例如天然细胞系和组织）甚至体内，使THC作为GPR18激动剂的药理学研究很难...

CDK5强效II型激酶抑制剂:开辟胶质母细胞瘤治疗新前沿

23个I期候选抑制剂在CDK5/p35分离酶结合实验中进行验证，最初在单个50μM浓度下测定抑制百分比，并将最佳化合物（>50%抑制）用于IC50测定。结果如表1所示。两个hit化合物3和4在低微摩尔范围（分别为13.9μM和9.8μM）具有IC50。这两种化合物具有相同的支架，[嘧啶-2-基]氨基-呋喃[3,2-b]-呋喃-尿素，...

【JMC】利用合成致死的小分子药物研发的现状和未来前景

PARG抑制剂(PARGi)最初被预测在BRCA2缺陷的肿瘤细胞中具有活性,暗示其合成致死机制可能与PARPi平行(www.e993.com)2024年11月14日。然而,最近有报道称,抑制PARG或PARP后的后果可能表明与HRD状态相关的不同药理学和遗传依赖性。大多数报道的靶向PARG的小分子的应用由于其低微摩尔IC50和低细胞渗透性而受到限制。

药渡Cyber解析拜耳开发的USP21抑制剂BAY-805分子设计和优化详解

在HTRF试验中，化合物1表现出极有潜力的USP21抑制活性（IC50=11.8μM），但该结果未能在以Ub-AML或Ub-Rhod为底物的正交生化试验中得到印证，即使药物浓度提高到22.5微摩尔。在TSA试验中，化合物1的受体占有率通过化合物在100微摩尔药物浓度下，对4.9℃的USP21的强稳定作用得到证实，且未表现出对USP2和USP7...

事关癌症检测与治疗!我国科研人员有新成果

实验中,光敏药物的总剂量降至1.76至3.50微摩尔/千克的极低水平,与文献报道相比降低了90%(单次治疗)至95%(两次治疗),且所用的低剂量激光不会造成皮肤损伤,有望克服光动力学治疗中光敏药物过量的问题。

我国科学家发现新冠治疗新药并获发明专利

5月10日,我国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。专利的发明人北京化工大学生命科学与技术学院院长童贻刚教授解释称,可以理解为不用千金藤素药物时如果有15393个病毒,那么在用10μM千金藤素药物的情况下,病毒数将只有1个。

千金藤素,到底是个啥?_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The Paper

2022年5月10日,北京化工大学生命科学与技术学院院长童贻刚教授发现的新冠治疗新药千金藤素获得国家发明专利授权,其说明书显示:10μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。通俗地讲,就是千金藤素有抗新冠病毒活性,并且很少量的千金藤素即能阻止新冠病毒的扩增和传播。该消息一出,千金藤素可谓“一夜...