一文读懂 | PROTAC 降解剂的靶点和组织选择性
2022年7月22日 - 健康界
他们将三种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(伊马替尼、波舒替尼和达沙替尼)与已知的VHL和CRBN结合配体结合,设计并合成了几种BCR-ABLPROTAC,通过配对不同的靶头和E3连接酶来比较靶降解曲线。结果表明,招募达沙替尼CRBN的PROTAC(DAS-6-2-2-6-CRBN)可以降解cABL和BCR-ABL,而任何VHL-ABL...
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他们将三种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(伊马替尼、波舒替尼和达沙替尼)与已知的VHL和CRBN结合配体结合,设计并合成了几种BCR-ABLPROTAC,通过配对不同的靶头和E3连接酶来比较靶降解曲线。结果表明,招募达沙替尼CRBN的PROTAC(DAS-6-2-2-6-CRBN)可以降解cABL和BCR-ABL,而任何VHL-ABL...