突破现有合成技术局限:南科大团队提出手性硼分子合成方法,能用于...
在硼手性BODIPY骨架中,其所拥有的C-Cl化学键可以与亲核性的氨基酸酯发生反应,并且能对L构型和D构型的氨基酸产生明显的选择性。这意味着,未来有望将硼手性BODIPY分子用于检测复杂生物体系中的手性分子。其四,通过研究分子结构和反应机理,让他们得以深入理解硼手性中心的稳定性。据何川介绍,在结构上...
Nat. Commun.:钴催化阻转选择性C-H活化/环化构建N??N轴手性骨架
3aa经氧化反应,可以88%收率和96%ee得到化合物5。化合物5在m-CPBA条件下进行反应,可以42%收率和96%ee得到N-氧化物6。3aa与Lawesson’s试剂反应,可以75%收率和96%ee得到硫代化合物7。此外,合成的产物4和6可作为合适的手性配体,并可用于不对称钯催化的吲哚烯丙基取代反应、Tsuji-Trost反应等,获得相应的化合物8...
...F. Bower教授课题组:一种直接的烯醇化策略合成手性β-取代的ɑ...
基于此,对于更加未活化烯烃进行筛选发现正己烯或甚至是大位阻取代的烯烃等都能很好地兼容,以40-75%产率,71:29-96:4e.r.,2:1-16:1d.r.,>30:1B:L得到对应的产物3op-3os。最后,为了检验该方法的兼容性,使用吲哚美辛取代的苯乙烯衍生物作为底物发现其可以以63%产率,98:2e.r.,10:1d.r.,>3...
手性药物药代动力学特征及研究策略
手性化合物DMPK申报研究内容基本同常规小分子,包括药物吸收、分布、代谢、排泄及药物相互作用,其中一个重要考虑点为是否需要使用手性分析方法。对于单一对映体,如前期无任何生物基质内的评价研究,可先在申报预实验中用手性分析方法判断对映体转化情况,依结果决定申报时是否使用手性分析方法。对于消旋体,临床前建议使用手...
【工艺进展】BTK抑制剂ABBV-105合成工艺演变丨No.28
化合物6使用L-酒石酸和甲醇体系进行拆分,可以得>97%ee值的化合物7。一次结晶ee值提高至91%,再次打浆可以将ee值提高至97.3%。XRD结果显示,得到的固体中free-base/tartrate/MeOH比例为1:1:1。虽然该步骤拆分效果比较好,且收率有42%,但是作为合成的倒数第二步,这样的实验设计无疑会增大大量的物料成本。
同济智慧,再攀科研高峰!
实现多羟基化合物的选择性转化化学科学与工程学院徐涛课题组发展了一种基于外源自由基加成得到磷自由基中间体实现醇的直接脱氧转化的新方法,相关研究成果以“DeoxygenativeTransformationofAlcoholsviaPhosphoranylRadicalfromExogenousRadicalAddition”为题,在线发表于化学领域著名国际学术期刊《德国应用化学》(...
分子视角下的电子自旋——自旋化学开拓合成化学科学前沿
与光偏振态的耦合,圆偏振发光和旋光效应是光受到物质结构手性调节的现象,但人们目前尚无法基于分子的结构手性判断发光或吸收的圆偏振态相关特性.前述的CISS效应把物质的结构手性和自旋微观态直接关联起来,其本质仍然是角动量在传输电子和手性分子之间的传递.这促使我们思考,化学过程中的自旋效应对手性合成是否...
中药物质基础的化学解析丨Engineering
手性色谱柱有效分离每对化合物,而非手性色谱柱能有效分离不同的对,即使每个25R/S差向异构对的分离效果不如OJ-H色谱柱的分离效果好。此外,SFC-MS联用技术优化了3种三萜皂苷(苦丁冬青苷、甾体皂苷和人参皂苷)。为了综合判断SFC技术的代谢产物分析性能,采用120种高度多样化的天然化合物对15种不同固定相色谱柱进行了...
上海有机所游书力课题组Angew: 钯催化二茂铁与噁唑类化合物的不...
从原子和步骤经济性的角度来看,两种未官能化的芳烃(Ar-H)的直接不对称交叉偶联反应无疑是构建手性化合物的有效途径。通常,不对称C-H芳基化反应利用官能化芳烃,例如芳基卤化物和芳基有机金属试剂(图1a)。受到过渡金属催化噁唑和噻唑与官能化芳烃的直接芳基化反应快速增长的启发,近日,中国科学院上海有机化学研究所...
顶刊速递2023/03/15:上海药物所杨伟波组和Houk组Chem、Ackermann...
2)该反应中,次磷酰胺化合物(phosphinicamides)也可以和醇、炔烃、4-羟基丁炔酸酯化合物反应生成多种磷(P)-手性化合物(图4右侧);3)该反应所需手性配体通过BINOL或氨基醇即可制备,容易获取,且参与反应选择性高达99.5:0.5e.r.。参考文献:vonMünchow,T.;Dana,S.;Xu,Y.;Yuan,B.;Ackermann...