新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造

这个过程涉及将分子中的某些原子通过化学反应连接起来,形成一个环状结构,这个环可以是三元环、四元环,甚至更大的环。通过这种方式,我们可以改变分子的构象,使其更加稳定和刚性。当一个分子被成环后,环内的原子之间会形成一种内部约束力,类似于一个微小的弹簧,这种约束力可以使分子保持一定的构象。相比于开链的结...

通过硅的交叉偶联实现扩环反应合成多元苯甲硅环(六-八环)

总结：南开大学赵东兵课题组报道了基于Pd-催化硅的交叉偶联反应，实现了一种高效且通用的扩环方法，可通过环丁（戊）硅烷底物经扩环合成多种六-八元硅环衍生物，该反应具有良好的的官能团耐受性，也是合成多种含硅的四氢化萘以及苯并环庚硅烷衍生物最有效和通用的方法之一。

香港大学刘俊治教授Adv.Sci.:精准合成含五–七元环缺陷结构的纳米...

Scholl反应作为合成纳米石墨烯分子强有力的工具之一,在大多数情况下形成的是六元环,但是近年来非六元环或者含5-7的缺陷单元也在Scholl反应的条件下被发现(图3)。2019年,Mastalerz课题组发现在DDQ/TfOH的条件下可得到含有两个5-7缺陷单元的纳米石墨烯分子62,研究显示该5-7单元具有比原始奥甘菊环更长的键长。此...

成都市市场监督管理局通报2024年安全帽等66种产品质量市级监督...

对所抽固体材料的18种多环芳烃总和、苯并[a]芘、可溶性铅、可溶性镉、可溶性铬、可溶性汞、气味等级、高聚物总量等项目进行了检验,对所抽非固体材料的3种邻苯二甲酸酯类化合物(DBP、BBP、DEHP)总和、3种邻苯二甲酸酯类化合物(DNOP、DINP、DIDP)总和、短链氯化石蜡(C10-C13)、游离甲苯二异氰酸酯(TDI)和游离六...

Angew. Chem.:氮杂??或吖辛因嵌杂的六苯并蔻类纳米石墨烯

例如经典的六苯并蒄,是由42个碳原子组成、高度对称的平面芳香结构,其具有纳米级的尺寸,也被称为“纳米石墨烯”。近年来,为了发掘结构和性质的多样性,许多研究小组设计并合成了更多非平面或者主族元素杂化的“纳米石墨烯”。合成非平面结构,最常用的方法就是引入非六元环。

蓬勃发展的大环小分子药物

BMS公司研究发现,开链分子3对FXIa具有较好的抑制活性,以此为先导物,进一步优化活性、药代和物化性质(www.e993.com)2024年11月15日。共晶结构显示,3的高活性是由于多个杂原子参与了同FXIa酶活性中心的结合,两个苯环空间相隔较近,可作为形成大环的位点。用亚烷基或氧亚烷基(X=O)连接成12和13元环(n=1,2),咪唑环的R可为H或Cl,所有合成...

南科大张绪穆团队Chem. Sci.: 通过Ir-催化的氢化实现1,3-环二酮去...

通过NaBH4还原和Ir-催化的氢化还原1,3-环戊二酮可以得到相同的非对映选择性,而对六元环底物的还原结果不同。在优化条件下,通过Ir-催化的氢化得到的醇羟基与体积较大的苄基处于顺式,而用NaBH4还原得到另一种非对映异构体(Scheme5)。上述结果表明,五元环中Ir-催化的氢化还原和NaBH4还原的面选择性相同,但六元环...

前列腺癌遗传、诊断、治疗选择和替代方法

类黄酮是多酚化合物,其特征在于苯环与连接到碳2和碳3(C2和C3)碳位置的六元苯基环缩合。在类黄酮中,可以通过碳3碳位置的独特羟基鉴定的黄酮醇,已经在临床前和临床的许多研究中报道了其在前列腺癌细胞系中的抗癌活性。黄酮醇、杨梅素、漆黄素和山奈酚常见于几种水果和蔬菜中,在不同的细胞中具有抗炎、抗病毒、...

沪市上市公司公告(5月30日)

5月29日,芯朋微发布公告称,公司2023年年度权益分派实施后,公司以集中竞价交易方式回购股份价格上限由不超过人民币53.24元/股(含)调整为不超过人民币53.09元/股(含)。菲达环保:选举吴刚为董事长5月29日,菲达环保(600526)发布公告称,公司第九届董事会第一次会议于2024年5月28日召开,选举吴刚先生为公司第九届...

七彩化学2023年年度董事会经营评述

经过2023年的紧张建设,成功完成了年产3,000吨聚氨酯弹性体项目、山东基地PPDI生产线、年产10,000吨间苯二甲胺项目,已经顺利投产;年产5,000吨特种尼龙(MXD6)项目也将计划在2024年6月前投产。这些项目的成功推进,标志着我们在新材料领域取得了重大突破。这不仅会为我们带来利润的增长,打开了全新的发展空间,更为公司...