南京工业大学冯超课题组Chem. Sci.:金催化偕二氟联烯氟化芳基化...
此外,由(+)-薄荷醇(2p)、香豆素120(2q)、胡椒丙酮(1x)和DL-α-生育酚(1af)衍生的底物也适用于该反应,彰显了该方案在复杂分子合成中的应用潜力。需要指出的是,四取代三氟甲基烯烃的立体选择性制备是有机合成化学中的难题之一,作者发展的方法学为解决这一问题提供了较好的方案。图3.底物适用范围研究(图片...
...抗精神分裂症新进展,赵岩研究组揭示甘氨酸转运蛋白的底物识别...
研究人员解析了人源全长野生型GlyT1转运过程中的三种不同构象,并鉴定了底物甘氨酸、基于肌氨酸(sarcosinebased)的抑制剂ALX-5407以及基于非肌氨酸(non-sarcosinebased)的抑制剂SSR504734和PF-03463275共四种配体的结合位点,首次阐明GlyT1的底物识别和三种抗精神分裂候选药物选择性抑制GlyT1的机制。GlyT1所属的SLC6...
中山大学Nat.Commun.:N-卤代丁二酰亚胺实现色胺衍生异腈的级联...
此外,α-甲基化异腈和色氨酸衍生的异腈以及刚性苯基桥联的异腈也适用该反应体系(2s-2v)。作者还研究了各种N-保护基团的兼容性,各种吸电子保护基都是良好的反应底物(2w-2ae)。当使用NCS或NIS代替NBS时,也能顺利获得相应的氯化和碘化产物(3a和4f)。但未受保护的N-H、N-Ph保护、N-Me保护的TDI以及其他具有...
生物正交化学如何促进生物学和生物医学研究?
这种方法依赖于APEX2催化的邻近标记和一个正交捕获流水线,结合定量蛋白质组学,直接研究酶-PTM底物的瞬时相互作用。作为概念验证,ProLORT可以对已知的HDAC8底物组织蛋白H3K9ac进行可靠的评估。通过利用这一方法,我们发现了很多潜在的HDAC8靶向的乙酰化蛋白底物,并进一步证实CTTN在体内是一个真实的底物。接下来,我们证明了...
...组Angew:铑催化偕二氟环丁烯的区域和对映选择性硼氢化反应研究
底物范围接下来,作者探索了不对称硼氢化反应的底物范围(图2A)。首先,一系列烷基取代的偕二氟环丁烯均能顺利地发生硼氢化反应,以较好的产率和优秀的对映选择性得到产物2a-2j,并且在这些反应中未检测到β-硼化副产物。烷基取代产物的绝对构型通过与产物2a的单晶结构类比得以确定。随后,作者考察了芳基取代的偕二氟...
西北工业大学鲁神赐课题组发表N-N轴手性吡咯/吲哚衍生物研究
图片来源:Natmun.）通过条件筛选，获得最优反应条件后，以异硫脲1a和烯醛2作为底物探究了该反应的适用范围（Figure3）(www.e993.com)2024年10月31日。反应结果表明，烯醛的苯环被杂芳环取代不受电子效应和定位效应的影响，均能以良好的产率和优秀的对映选择性得到目标产物（3a-3j）。烯醛的苯环被杂原芳环取代不影响反应结果，生成相应...
JACS重磅:钯催化“双杂环”的合成及其“光物理性质”研究
(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)随后,作者探索了此转化的底物范围(Scheme3)。实验结果表明此转化具有良好的底物适用性和官能团兼容性,以中等至良好的产率得到相应的2,3'-连接双杂环产物3a-3v。此外,作者利用此方法还实现了一系列多杂芳环化合物的合成。值得注意的是,此转化可以分别实现含氧、含氮和含硫杂环...
Science:光催化,呋喃变吡咯|烷基|杂环|中间体|化合物_网易订阅
图4.底物范围(图片来源:Science)如图4B所示,直接使用四氢呋喃中的氨溶液没有表现出明显的转化率,而含有氨基甲酸盐和碳酸根阴离子的铵盐分别以38%和52%的产率生成所需的吡咯14。如图4C所示,电性变化通常会导致反应性略有不同(34-39,46)。以碳酸铵作为氮源可直接从相应的呋喃中得到各种N-H吡咯(40-...
《食品科学》:徐州工程学院高兆建教授:抗真菌内切几丁质酶酶学...
以胶体几丁质为底物,研究pH值对酶催化活性的影响。如图5所示,在pH4～8范围内活性较高,相对酶活力维持在75%以上,在pH5.0时活性最大。目前已有多种来源于链霉菌属的几丁质酶报道,其pH值有较大差异,如来源于S.alfalfaeACCC40021和Streptomycessp.CS495的几丁质酶最适pH值分别为8.0和12.0,而S.rimosus和S...
诺奖得主才发Nature,又发Science:NCOF催化的不对称[6+4]环加成
图3.底物范围(图片来源:Science)确定了这种不对称[6+4]环加成反应中的催化活性物种后,选择各种二烯2系统地研究底物适用性(图3)。反应以良好至优异的产率(67%至99%)、周环选择性(10:1至>95:5rr)、非对映选择性(>95:5dr)和对映选择性(93:7至>99.5:0.5er)提供产物3a至3j。含杂原...