NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

布瑞哌唑不仅可以部分激动多巴胺D2受体外,同时也是目前对5-HT1A受体亲和力最高的非典型抗精神病药;5-HT1A受体部分激动效应理论上可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,降低γ-氨基丁酸(GABA)中间神经元活性,使中脑皮层多巴胺通路脱抑制,前额叶皮质多巴胺释放增加,进而改善阴性和认知症状[9]。此外,布瑞哌唑在抗胆碱能、...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量(<3ug·kg-1·min-1)多巴胺主要激活外周血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾、肠系膜、冠状动脉和脑血管;此外它还激活突触前多巴胺D2受体,抑制去甲肾上腺素的释放。中等剂量(3~10ug·kg-1·min-1)多巴胺除激活多巴胺受体外还可以激活心脏的β1受体,从而引起正性变时和正性肌力作用(增加收缩力和速率)...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...

BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharma

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

DA受体根据它们的生物化学和药理学性质,可分为D1类和D2类受体,D1类受体包括D1和D5受体,调节从丘脑到皮质的信号传导,该通路被称为直接运动通路,负责运动活动的启动(www.e993.com)2024年11月7日。D2类受体包括D2,D3和D4受体,通过间接运动通路发出信号,导致运动活动的抑制,两组神经通路调节运动控制的平衡。

Sci Adv丨成瘾大脑的”密码破译”:大脑中组蛋白改变如何调控成瘾...

NAc主要由两种相互对立的GABA能投射神经元组成,即表达D1多巴胺受体(D1dopaminereceptors,DRD1s)或D2多巴胺受体(D2dopaminereceptors,DRD2s)的中棘神经元(mediumspinyneurons,MSNs)。这些不同的细胞类型在与可卡因相关的神经活动和药物暴露行为的影响方面表现出差异:D1MSNs的激活促进与奖励相关的行为,而...

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

阿立哌唑用于精神分裂症的治疗。本品通过阻断中枢神经系统内的多巴胺D2受体、5-羟色胺5HT1A受体以及α1、α2受体而发挥疗效。建议从低剂量开始治疗,并根据临床效果调整剂量。以上提及的所有药物都需要在专业医生指导下使用,以确保安全有效地控制病情。同时,患者要保持良好的生活习惯,包括规律作息、均衡饮食和适量运动...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

中国研发阶段:2期临床LuAF35700是灵北公司(Lundbeck)开发的一款口服小分子药物,拟治疗难治性精神分裂症。公开资料显示,该产品可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体,对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,其药理学机制有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。2021年11月,恩华药业与灵北达成合作,...

【Cell&2NN】马赛回旋!Sabatini与Kiehn等课题组3篇文章揭示纹状体...

笔者注:纹状体(Striatum)是大脑基底神经节的一部分,由不同类型的神经元组成,其中最主要的两类是多巴胺受体D1和D2阳性神经元(D1R和D2R阳性神经元)。这些神经元在运动控制、奖赏、和行为调节中发挥着重要作用。其中,D1R阳性神经元参与直接通路,D2R阳性神经元参与间接通路。