新型冠状病毒肺炎神药背后的抗毒传奇吉利德|界面新闻 · JMedia

瑞德西韦正是利用了埃博拉病毒和新型冠状病毒的这种弱点,它的作用就是抑制RNA聚合酶,干扰病毒把遗传信息复制在人类DNA上。通俗地说,这种药物就是不让病毒基因成功繁殖,令其“断子绝孙”。瑞德西韦的抗病毒原理听起来非常合乎逻辑,但它并不能包治百毒。不同的病毒即便属于同一个家族,也可能需要不同的抗病毒药...

抗逆转录病毒药物『利匹韦林』,“药物再利用”潜力如何? Int J...

非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)通过与HIV逆转录酶(RT)的变构位点直接结合,改变活性位点的构象以发挥作用。这种作用机制导致核苷无法与逆转录酶结合,从而阻止了cDNA的延长过程。逆转录病毒如HIV含有RNA,因此将其RNA逆转录为cDNA是将其整合到宿主细胞基因组中所必不可少的步骤。对于病毒而言,这一过程是产生复制和持...

抗乙肝1类新药获中国国家药监局批准上市

HBV是一个双链DNA病毒,其复制转录过程在人体肝细胞内完成。病毒复制的逆转录过程需要病毒基因整合到人体肝细胞核中,形成病毒核心颗粒,成熟的病毒核心颗粒在细胞质中进一步组装成为成熟病毒释放至肝细胞外,引发肝脏炎性病变。核苷(酸)类药物通过抑制病毒DNA聚合酶以阻止病毒持续复制。据新通药物此前招股书介绍,普雷福韦...

超越抑制:靶向HIV-1蛋白酶消除病毒库的新策略

例如,通过使用激活潜伏感染细胞的药物(LRAs),然后应用非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)导致蛋白酶过早激活,可能会诱发CARD8介导的病毒宿主清除。实施这一策略的一些障碍包括在HIV-1感染细胞中激活CARD8炎症小体所需的高浓度非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),以及NNRTI与人血清蛋白结合的现实降低了它们在体内的生物利用度。

各种HIV药物的“前世今生”

HIV-1逆转录酶抑制剂分为核苷类和非核苷类。核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)与天然核苷底物竞争并充当原病毒DNA合成的终止子,非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)与靠近逆转录活性位点的疏水口袋结合,还执行反逆转录翻译功能(如图3所示)(Magaetal.,2010)。1987年,第一个核苷类逆转录酶抑制剂齐多夫定(AZT)获得批准。然...

依非韦伦:抗击HIV的强效战士!显著降低HIV相关并发症和死亡

HIV病毒通过其逆转录酶将RNA基因组复制为DNA,随后整合进宿主细胞的基因组中,这是病毒复制周期的关键步骤(www.e993.com)2024年11月12日。依非韦伦作为NNRTI类药物,直接作用于HIV-1逆转录酶的活性位点,通过非竞争性抑制机制阻断病毒DNA链的合成,从而有效抑制病毒复制。与传统的核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)不同,依非韦伦不需要经过细胞激酶磷酸化即可...

艾迪药业2023年年度董事会经营评述

艾诺韦林片是全新结构的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),获批用于治疗HIV-1感染初治患者。作为公司首个获批上市的抗艾滋病1类新药,艾诺韦林片目前处于商业化运营阶段,并正在开展上市后研究工作,以对社会人群中的真实疗效、不良反应、稳定性及费用等是否符合有效、安全、经济的合理用药原则做出进一步科学评价。艾诺韦林片...

小核酸联合疗法:千亿慢病市场的下一站

慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染影响全球约2.9亿人,每年造成约90万人死亡。目前的治疗标准以长效干扰素为主(机理为免疫调节),但是只有约2-5%的病人可以诱导永久性的表面抗原消失,达到功能性治愈。如果联合、续贯核苷类小分子药物(机理为抑制病毒复制),可能将这一比例提高到10%。总体而言,现有的药物很难达到功能性治愈(定...

了解艾滋,共抗艾滋_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The Paper

整合酶抑制剂:代表药物有拉替拉韦、艾维雷韦、多替拉韦等,能够通过阻断催化病毒DNA与宿主染色体DNA的整合,抑制HIV病毒复制过程。CCR5拮抗剂:代表药物有马拉韦罗。CCR5拮抗剂可以阻断HIV进入T细胞的途径,是HIV侵染靶细胞过程中主要辅助受体之一。非核苷类反转录酶抑制剂:代表性药物主要有依非韦伦片、富马酸丙酚替诺...

【世界艾滋病日】高危行为后还有“后悔药”?与其提心吊胆不如这样...

抑制剂主要抑制的是病毒颗粒和CD4细胞融合和进入的步骤,也就是上述病毒复制的第1步;经典的核苷类及非核苷类逆转录酶抑制剂,阻断的是上述病毒复制过程中的第2步;整合酶抑制剂主要是抑制病毒合成的cDNA整合到宿主基因组上的过程,也就是上述病毒复制的第3步;蛋白酶主要抑制蛋白转录的过程,也就是上述病毒复制过程中的...