一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

酶——抑制剂(inhibitor)、激活剂(activator)酶是生物体细胞产生的具有高度特异性和催化效能的蛋白质或RNA,正是因为酶的存在,生物体内的化学反应可以在极为温和的条件下高效特异地进行,酶促反应是生命存在的一种内在本质。有些小分子能够与酶结合降低酶的催化活性,这类小分子称为酶的抑制剂(inhibitor)。根据与酶...

让人又“爱”又“恨”的白眉蛇毒血凝酶

1、类凝血激酶作用,促进凝血酶原激活为凝血酶,在出血部位对血小板有吸附作用,形成止血栓,产生凝血效应;2、出血部位血小板聚集,释放血小板FIII,激发类凝血酶活性,促进出血部位形成凝血酶,产生止血效应[1-2]。3、作用于纤维蛋白原,蛇毒类凝血酶只水解纤维蛋白原Aα链,释放纤维蛋白肽A,同时生成可溶性的纤维蛋白Ⅰ单...

原发性纤维蛋白溶解所致出血的原因

获得性纤维蛋白溶解亢进症是由某些促纤维蛋白溶解物质增多或纤溶酶活性增强所引起的,这些物质包括组织纤溶酶原激活物、尿激酶型纤溶酶原激活物和链激酶等。针对此类疾病的治疗通常需要通过抑制纤溶酶原激活剂来控制纤维蛋白溶解过程。例如遵照医生处方给予患者低分子量肝素钙注射液、注射用赖氨匹林等药物进行治疗。4....

获2024年ARCH首笔独家领投,这家源自杜克大学的biotech凭什么?

aptamer一词源于拉丁文“aptus”和“meros”,前者意为"适合",后者意为"部分"。适配体是短的单链DNA或RNA分子,可以选择性地与特定靶标结合,包括蛋白质、肽、碳水化合物、小分子、毒素甚至活细胞。加入Sullenger博士的研究实验室后,Nimjee便开始研究利用适配体治疗中风。靶向vWF高效溶栓,即将启动临床II期在对...

认识钙镁:守护骨骼和心脏的双重卫士

你是否对“补钙”和“补镁”有所了解?钙和镁在人体内是密切相关的。镁是人体内多种酶的激活剂,这些酶对于钙的吸收和利用至关重要。研究表明,钙和镁的比例为2:1时最有利于身体吸收。这意味着在补钙的过程中,如果同时补充适量的镁,可以提高钙的吸收率,使其更好地被身体利用。

对话诺奖得主:那位拯救了数亿生命的“mRNA疯女人”

Katalin到宾大之后，首先在ElliotBarnathan博士的课题组实验室中工作(www.e993.com)2024年11月19日。Elliot博士当时对一种被称为”尿激酶“的纤溶酶原激活剂非常感兴趣，他非常期待，如果能识别并分离尿激酶受体的基因序列，人们就可以在手术后，将这些受体递送到手术部位的组织。尿激酶（Urokinase）具有促进血液中纤维蛋白溶解的功能，而纤维蛋白是血液...

Nature子刊-中药单体 | 白藜芦醇通过抑制肠道FXR诱导的清道夫受体...

当用poloxam407阻断过夜禁食小鼠的脂蛋白脂肪酶(LPL)活性时,三组小鼠的血浆TG水平没有差异(补充图1f),表明REV-l在当前实验环境中不会显著影响禁食期间肝脏VLDL的产生。与此一致的是,REV-l并没有降低HFD诱导的空腹ApoB48和TRL中TG的含量(补充图1g,h)。此外,三组小鼠的血浆LPL活性相似(补充图1i)。在餐后...

2023年度十大“明星”分子来袭!你最pick哪一款?

Nirogacestat（商品名：Ogsiveo）是一种口服、选择性、小分子γ分泌酶抑制剂，γ分泌酶可切割多种跨膜蛋白，包括Notch，这些蛋白被认为在激活有助于生长的途径中发挥作用硬纤维瘤和卵巢颗粒细胞瘤。作为罕见和侵袭性硬纤维瘤（DT）的一流药物，Nirogacestat于2023年11月获得了FDA首次批准用于治疗...

聚焦前沿 | 郑刚教授谈「血脂异常」药物治疗新进展

其中,ANGPTL3、ANGPTL4和ANGPTL8是以协调的方式调节LPL活性的蛋白质,从而调节富含甘油三酯脂蛋白(TRL)中TGs的脂解[34-36]。ANGPTL3和ANGPTL8是由肝脏合成和分泌的,而ANGPLT4主要存在于脂肪组织中。ANGPTL8是ANGPTL3的激活剂,可增强其在心脏和肌肉中的LPL抑制作用[35,37]。值得注意的是,禁食时ANGPLT4表达增加,AN...

急性出血性凝血功能障碍诊治专家共识

增多以及丙型肝炎病毒感染、饮酒、合并其他感染、或抗病毒治疗导致的骨髓抑制;(3)纤溶亢进:肝功能损害患者的纤溶速度通常会加快,其机制有组织型纤溶酶原激活剂(tissueplasminogenactivator,tPA)水平升高导致纤溶酶生成增强、α2-抗纤溶酶和凝血因子ⅩⅢ以及凝血酶激活的纤溶抑制物水平下降、纤维蛋白降解产物升高干扰...