杭州师范大学徐利文/曹建/徐征团队:铜催化不对称合成硅手性苯并...
硅作为碳原子的电子等排体,有许多独特的性质,将手性有机分子中的碳原子替换为硅原子,可改变其生物活性、脂溶性以及毒性等理化性质。近年来,硅替策略成为新药研发和不对称催化体系构建的新策略,日益引人注目。特别是多个硅手性配体的合成及其在过渡金属催化的立体选择性转化中的应用,如Ar-BINMOL-SiPhos(徐利文组)、...
生命演化偏爱单一手性:为何蛋白质几乎都是“左撇子”?
1.对映体:指互为物体与镜像关系的立体异构体,它们具有相同的分子式但空间排列不同。互为对映体的分子一个具有左旋性,一个具有右旋性。2.手性分子:指具有手性中心的分子结构,其中手性中心通常是一个连有四个不相同原子或基团的碳原子(手性碳原子)。3.二肽:二肽是由两个氨基酸残基通过肽键连接而成的分子。
麦克阿瑟天才奖得主余金权:什么是天才?
有意思的是,这一稳定性也很重要,是人类进化过程中的聪明选择,否则生命就会不稳定,晒晒太阳就会被氧化了。让科学家着迷的是,碳氢键存在于许多有机分子的原材料中,如果把氢原子去掉,接上另一个碳原子,将会带来更快捷的制药方法。从未想过有一天会获得麦克阿瑟天才奖的余金权,在2002年的时候,对于这一困扰了科学...
Angew:中科大黄汉民团队-钯催化非活化烯炔的不对称关环胺烷基化...
经典的钯催化反应,通常历经烯炔的分子间氢钯化或碳钯化,生成乙烯基η3-烯丙基钯中间体,该中间体被亲核试剂进一步从位阻小的碳端淬灭得到联烯产物。基于此,中科大黄汉民课题组设想,使用与烯炔连接的烷基亲电试剂,通过分子内碳钯化和选择性取代生成的η3-烯丙基络合物II,可生成sp3-碳原子含量较高的环外联烯(图1B...
清华大学刘强团队:通过钴催化不对称烯烃异构化远程手性控制全碳季...
近日,清华大学刘强课题组发展了结构高度可调的手性钳形钴催化剂,通过动力学控制区域选择性及远程调控立体选择性的策略,发展高选择性的环外烯烃不对称异构化反应,实现了全碳季碳手性中心的高效构筑。背景介绍:不对称烯烃异构化反应可从简单易得的端烯原料合成高附加值的手性内烯烃产物,极具原子和步骤经济性。通常情...
诺奖官方解读|廉价环保的不对称有机催化,简化药物生产
他选择了几个具有正确性质的有机分子,然后测试了它们驱动狄尔斯-阿尔德反应(Diels-Alder)的能力(www.e993.com)2024年10月19日。这是一种有机反应,用来形成碳原子环。正如他所希望和相信的那样,这一招非常奏效。一些有机分子在不对称催化方面也很出色,在两种可能的镜像中,其中一种占据了产物的90%以上。戴维·麦克米伦研究的金属催化剂很...
窗外漫天飞舞的雪花,竟然是V字形水分子变的|孙亚飞
最后是一个方块,方块就更有意思了,每一个小方块都是跟另外两个方块相连的,我们把每一个方块当成一个原子,然后跟两个相连,它就形成一个环状的结构了。所以用四个原子就可以形成这三种不同类型的结构。世界万物的连接,非常重要的一种原子是碳原子。人类都是有机物,也是由碳原子构成的,碳原子的连接就很像这样...
还在玩“俄罗斯方块”?想不到它和原子的连接方式异曲同工
最后是一个方块,方块就更有意思了,每一个小方块都是跟另外两个方块相连的,我们把每一个方块当成一个原子,然后跟两个相连,它就形成一个环状的结构了。所以用四个原子就可以形成这三种不同类型的结构。世界万物的连接,非常重要的一种原子是碳原子。
灯塔传承 | 高怡生:当好科学研究“国家队”的教练
后续他又领导进行具有复杂结构的抗肿瘤天然药物美登素的全合成工作。美登素是从热带植物美登木中分离得到的具有8个不对称碳原子的19元大环化合物,其合成难度是可想而知的。1982年,高怡生、潘百川、白东鲁讨论美登素结构(左一高怡生)为了锻炼干部,提高水平,他知难而进,鼓励并组织了一支队伍,领导他们设计了一...
正确认识芸苔素内酯及其类似物
就是说“表”只能是指第22,23位的碳原子的构型不同的天然芸苔素内酯,并不包括第28位碳原子的构型变异。打开网易新闻查看精彩图片图522,23-二表,28-高芸苔素内酯化学名称:(2α,3α,22S,23S)-四羟基,24S-乙基-β-高-7-氧杂-5α-胆甾烷-6-酮综上所述,真正的芸苔素内酯只有一种,即2...